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Relación entre los efectos subjetivos de la cocaína y la ocupación del transportador de dopamina
N D Volkow1, G J Wang, M W Fischman
1Medical Department, Brookhaven National Laboratory, Upton, New York 11973, USA.
Nature
|April 24, 1997
Resumen
El abuso de cocaína está relacionado con el bloqueo del transportador de dopamina (DAT) en el cerebro. Este estudio muestra que el bloqueo de al menos el 47% de los sitios DAT es necesario para los efectos subjetivos de la cocaína en los seres humanos.
Área de la Ciencia:
- La neurociencia es la neurociencia.
- Farmacología Farmacología.
- Investigación de adicciones Investigación de adicciones.
Sus antecedentes:
- Se cree que el mecanismo de acción de la cocaína implica el bloqueo del transportador de dopamina (DAT).
- Todavía no se ha demostrado una relación directa entre el bloqueo DAT y los efectos subjetivos de la cocaína en humanos.
- Comprender la ocupación de DAT es crucial para desarrollar tratamientos efectivos para la adicción a la cocaína.
Objetivo del estudio:
- Determinar el nivel de ocupación de DAT requerido para los efectos subjetivos de la cocaína en los abusadores humanos.
- Para establecer una relación cuantitativa entre el bloqueo de DAT y el "alto" experimentado por los usuarios.
- Validar el papel del DAT en la mediación de las propiedades psicoactivas de la cocaína en humanos.
Principales métodos:
- La tomografía por emisión de positrones (PET) se utilizó para medir la ocupación de DAT en voluntarios humanos.
- Los sujetos recibieron cocaína por vía intravenosa en dosis de abuso común (0,3-0,6 mg por kg(-1)).
- El "alto" autoinformado se correlacionó con los niveles de ocupación medidos de DAT.
Principales resultados:
- Las dosis de cocaína comúnmente abusadas por los humanos bloquearon el 60-77% de los sitios DAT.
- Se observó una correlación significativa entre la magnitud del alto subjetivo y la ocupación de DAT.
- Se requería al menos un 47% de ocupación de DAT para que los sujetos percibieran los efectos de la cocaína.
- El curso temporal de la alta concentración subjetiva de cocaína reflejada en el estriado.
Conclusiones:
- Este estudio proporciona la primera evidencia directa en humanos de que las dosis de cocaína comúnmente abusadas causan un bloqueo DAT significativo.
- El bloqueo DAT está directamente asociado con los efectos psicoactivos subjetivos de la cocaína.
- El desarrollo de medicamentos efectivos para bloquear los efectos de la cocaína puede requerir lograr una ocupación casi completa de DAT.