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El potencial de efectos secundarios coronarios de los medicamentos actuales y futuros para la migraña
A MaassenVanDenBrink1, M Reekers, W A Bax
1Department of Pharmacology, Erasmus University Rotterdam, The Netherlands.
Circulation
|July 17, 1998
Resumen
Los medicamentos contra la migraña pueden contraer las arterias coronarias, pero es poco probable que causen isquemia en individuos sanos. La ergotamina y la dihidroergotamina causan constricción prolongada, a diferencia de los nuevos medicamentos triptanos.
Área de la Ciencia:
- Farmacología Farmacología.
- Investigaciones Cardiovasculares Investigación Cardiovascular Investigaciones Cardiovasculares
- Seguridad de las drogas Seguridad de las drogas.
Sus antecedentes:
- Los medicamentos contra la migraña como la ergotamina y el sumatriptán pueden inducir síntomas similares a la angina debido a la constricción de la arteria coronaria.
- Se llevó a cabo una comparación del potencial vasoconstrictor coronario entre varios agentes antimigránicos.
Objetivo del estudio:
- Evaluar el potencial vasoconstrictor coronario de los fármacos actuales y futuros para la migraña.
- Evaluar la relevancia clínica de la constricción de las arterias coronarias por estos fármacos.
Principales métodos:
- Curvas de concentración-respuesta construidas en segmentos aislados de la arteria coronaria humana.
- Determinación de las respuestas contractuales máximas (Emax) y valores EC50.
- Relaciones Cmax/EC50 calculadas utilizando las concentraciones plasmáticas reportadas de los pacientes.
Principales resultados:
- Todos los fármacos contra la migraña probados contrajeron la arteria coronaria humana in vitro, con una potencia variable.
- La ergotamina y la dihidroergotamina mostraron respuestas contráctiles prolongadas después del lavado en comparación con los fármacos similares al sumatriptán.
- Avitriptan mostró una mayor relación Cmax / EC50, lo que indica un mayor potencial para la constricción in vivo.
Conclusiones:
- Si bien todos los fármacos contra la migraña probados causan contracción de la arteria coronaria in vitro, su baja eficacia sugiere un riesgo mínimo de isquemia miocárdica en individuos sanos a dosis terapéuticas.
- Estos medicamentos siguen estando contraindicados para pacientes con enfermedad arterial coronaria.
- La contracción sostenida inducida por la ergotamina y la dihidroergotamina representa una desventaja significativa con respecto a los medicamentos más nuevos de la clase de sumatriptán.