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Reserva del receptor de A2A-adenosina para la vasodilatación coronaria
J C Shryock1, S Snowdy, P G Baraldi
1Department of Medicine, University of Florida, Gainesville 32610, USA.
Circulation
|August 26, 1998
Resumen
La Adenosina es una adienosina.
Área de la Ciencia:
- Farmacología Farmacología.
- Fisiología cardiovascular fisiología cardiovascular.
- Biología de los receptores Biología de los receptores.
Sus antecedentes:
- La adenosina es un potente vasodilatador coronario.
- Aumenta el flujo sanguíneo coronario a través de los receptores de A2A-adenosina (A2A-AdoR).
- Una gran reserva de A2A-AdoRs puede explicar la alta potencia de la adenosina.
Objetivo del estudio:
- Para probar si una gran reserva de A2A-AdoR explica la potente vasodilatación coronaria de la adenosina.
- Investigar el papel de los receptores de repuesto en la vasodilatación mediada por adenosina.
Principales métodos:
- Se utilizó un antagonista A2A-AdoR irreversible para inactivar los receptores.
- Comparación de la conductancia coronaria inducida por agonista antes y después de la inactivación del receptor.
- Se estudiaron tres agonistas: CGS21680, adenosina y CCPA.
Principales resultados:
- Constante de disociación de equilibrio agonista calculada (KA) y valores de EC50.
- Se determinó que las respuestas medias máximas se produjeron cuando solo el 1,3% al 9% de los A2A-AdoR estaban ocupados.
- Se han demostrado reservas significativas de receptores para los tres agonistas.
Conclusiones:
- Se confirmaron grandes reservas de receptores para los agonistas A2A-AdoR.
- Estas reservas explican la alta potencia de la adenosina para causar la vasodilatación coronaria.
- La reserva de receptores explica la vasodilatación sin efectos sistémicos.