イソトピカルキラルプローブで,インシットで高通量非対称反応分析を行う
Michael A Evans1, James P Morken
1Department of Chemistry, Venable Laboratory, The University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, North Carolina 27599-3290, USA.
Journal of the American Chemical Society
|August 1, 2002
まとめ
私たちは,エナチオセレクションを分析するための新しい高通量スクリーニングアッセイを開発しました. この方法は,同位体でラベル付けされた基板を使用して,反応変換とエナティオメア過剰を簡単に測定します.
科学分野:
- アナリティカル・ケミストリー (Analytical Chemistry) とは
- 有機化学 オーガニック・ケミストリー
- 化学的測定法 化学的測定法について
背景:
- エナンチオセレクションは,キラル分子,特に医薬品の合成において極めて重要です.
- エナティオメリック過剰を決定するための正確で効率的な方法は,プロセスの最適化に不可欠です.
研究 の 目的:
- エナンチオセレクションの in situ 分析のための新しい高通量スクリーニングアッセイを開発する.
- 単純統合による変換とエナンチオセレクションの計算方法を提供する.
主な方法:
- 13Cイソトープラベルを貼ったエンアンチオイン濃縮の探査基板を使用しています.
- 触媒的非対称変換を用いて,偽エネンチオメア製品を作成する.
- 炭素ラベルのダイアステロトピック環境から生じるユニークなNMR共鳴を分析する.
主要な成果:
- この測定法により,エナンチオセレクションの in situ 分析が可能になります.
- 偽エナチオメリック製品は,同位体ラベル付けにより,明確なNMR共鳴を示します.
- NMR信号の単純な統合により,変換とエナンチオセレクションの正確な計算が可能になります.
結論:
- この高通量アッセイは,エナンチオセレクションを評価するための効率的な方法を提供します.
- 13Cラベル付き基板の使用は,キラル変換の分析を簡素化します.
- このアッセイは,触媒的非対称反応の最適化に役立ちます.
