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コバルント結合を必要としないキラル選択器のスクリーニング方法.

Zhi Chen1, Yanhong Yang, Stefan Werner

  • 1Department of Chemistry, University of Pittsburgh, Pittsburgh, PA 15260, USA.

Journal of the American Chemical Society
|February 16, 2006
PubMed
まとめ
この要約は機械生成です。

新しい高通量スクリーニング法では,液相間のターゲット分布を測定することによって,キラルセレクターを識別します. このアプローチは,コバルント結合なしにキラル選択性の化合物を効率的にスクリーニングします.

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科学分野:

  • アナリティカル・ケミストリー (Analytical Chemistry) とは
  • 有機化学 オーガニック・ケミストリー
  • 分離科学とは,分離科学である.

背景:

  • ヒラルのセレクター発見は,エナントオセパレーションに不可欠です.
  • 既存の方法は時間がかかり,多くの材料が必要になります.
  • 新規のキラルセレクターの効率的で高通量スクリーニングプロトコルが必要である.

研究 の 目的:

  • キラルセレクターを特定するための高通量スクリーニングプロトコルの開発と検証.
  • 非共振的分子間結合に基づくセレクターの発見を可能にする.
  • 小分子ライブラリのキラル認識能力のスクリーニングを容易にするため.

主な方法:

  • 生物学的スクリーニングをモデルにした高通量スクリーニングプロトコルです.
  • 水相と有機相 (プラスチック化されたポリウニル塩化物) のターゲット分布を測定する分割実験.
  • 96穴のプレートを使用して,分割比率を迅速に測定します.

主要な成果:

  • プロトコルは,既知のキラルターゲット/セレクターペアを使用して検証されました.
  • 12種類のサイクロプロピルダイペプチドイソステルによる,ラセミックエコナゾールに対するスクリーニング.
  • 8つの化合物はラセミック標的と結合し,1つの化合物は測定可能なキラル選択性を示した.

結論:

  • 提案された高通量スクリーニング方法は,キラルセレクター発見に有効です.
  • このプロトコルでは,分析剤やセレクターの共性結合は求められていない.
  • この方法は,最小限の量 (約. 100μg) の潜在的なキラルセレクターである.