組織型プラズミノゲンアクティベーターによるトロンビのイメージングは,酵素的に不活性化され,残基化ラベルに結合されます

科学分野:

• バイオメディカルイメージング
• 放射性薬剤の開発について
• 心血管疾患の診断について

背景:

• 血栓溶解は,心血管の実践において極めて重要です.
• 最適な使用には,迅速かつ非侵襲的な血栓の画像撮影が必要です.
• 血栓解剖後の再閉塞の迅速な検出は不可欠です.

研究 の 目的:

• 非侵襲的血栓イメージングのための新しい放射薬の開発と特徴付け.
• 活化されていない組織型プラズミノゲン活性化剤 (t-PA) の有効性を評価するために,残基化ラベルに結合して,体内の血栓検出.
• 動物モデルにおける放射性トレーサのクリアランス運動と結合率を評価する.

主な方法:

• 酵素で不活性化されたt-PAは,放射性ダイオジネートされたディラクトチトールチラミン (*I-DLT) と結合された.
• ラジオトレーサー (*I-DLT-PPACK-t-PA) は,プラズマクリアランスと肝臓の分解産物放出について特徴づけられました.
• 動脈栓塞 (冠動脈,肺動脈,頸動脈,股関節) の動物モデルを使用して,平面およびトモグラフィック・ガンマスシンチグラフィによるイメージングの有効性を評価しました.

主要な成果:

• *I-DLT結合は,血からt-PAの迅速なクリアリングに影響を与えませんでした.
• 結合されたt-PAは,直接放射性放射性t-PAと比較して,放射性放射性分解産物の放出が著しく少ないことを示した.
• 高血栓対血液比が達成され,様々な動脈床における血栓の検出が可能になりました.
• トモグラフィック画像は,血栓の可視化のための平面スシンチグラフィの限界を克服しました.

結論:

• 酵素で不活性化されたt-PAと残基化ラベルが結合すると,in vivo thrombusを迅速に検出するための有効な方法になります.
• このアプローチは,血栓性閉塞の迅速な局所化を容易にする.
• 開発された放射性薬剤は,心血管疾患の診断と管理の改善を約束しています.