ヒトにおけるβ-アドレノ受容体の機能のアゴニスト誘発の無感化. ベータ1またはベータ2アドレノ受容体媒介の生理学的効果の亜型選択的減少は,シャモテロールまたはプロカテロールによって行われる

科学分野:

• 薬理学 薬理学とは
• 心血管生理学 心血管の生理学

背景:

• ベータ・アドレノ受容体アゴニストは,広く使用されている医薬品です.
• 受容体の機能に対する長期的な影響を理解することは,臨床実務において極めて重要です.

研究 の 目的:

• ヒトのアドレノ受容体機能に対するβ1およびβ2アドレノ受容体アゴニストの亜型選択的効果を調査する.
• リンパ球のアドレノ受容体密度の変化と,in vivo受容体媒介効果を評価する.

主な方法:

• 健康なボランティアは,プロカテロール (β2アゴニスト) またはシャモテロール (β1アゴニスト) を投与された.
• リンパ球β2-アドレノ受容体密度が測定されました.
• In vivoベータ1およびベータ2アドレノ受容体の機能は,イソプレナリン注入に対する血液動力学的反応と運動誘発性短心症によって評価されました.

主要な成果:

• プロカテロールはリンパ球β2-アドレノ受容体密度とβ2-媒介効果を低下させたが,β1-媒介効果は減少しなかった.
• Xamoterolはβ1媒介による効果を低下させましたが,β2-アドレノ受容体やβ2媒介による効果を変化させませんでした.
• 両方のアゴニストは,アドレノ受容体の機能の亜型選択的脱敏感化を誘導した.

結論:

• ベータ1またはベータ2アドレノ受容体アゴニストの長期投与は,ヒトにおけるアドレノ受容体機能の無感化につながる.
• この無敏感化は,ベータアドレノ受容体のサブタイプ選択的な方法で発生します.