フェノールから3トリフルオロメチルベンゾ[b]フランを,拡張プメラー反応による直接オーソ機能化経由で合成する
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Updated: Jun 10, 2026

Protocol for the Synthesis of Ortho-trifluoromethoxylated Aniline Derivatives
Published on: January 19, 2016
Takayuki Kobatake1, Daishi Fujino, Suguru Yoshida
1Department of Material Chemistry, Graduate School of Engineering, Kyoto University, Kyoto-daigaku Katsura, Nishikyo-ku, Kyoto 615-8510, Japan.
新しい方法は,フェノールからトリフルオロメチルベンゾ[b]フランを効率的に合成する. このアプローチは,トリフリックアンヒドリド媒介のプマーラー反応を利用し,その後のメチルチオ群の改変によって多様な製品形成を可能にします.
科学分野:
- 有機化学 オーガニック・ケミストリー
- ヘテロサイクル化学 ヘテロサイクル化学
背景:
- トリフローロメチル化ヘテロサイクルは,医薬品化学と材料科学における貴重な支架である.
- トリフローロメチルベンゾ[b]フランへの効率的な合成経路は限られている.
研究 の 目的:
- トライフルオロメチルベンゾ[b]フランの簡潔で多様性指向の合成戦略を開発する.
- ヘテロサイクリック合成のための新しいプマーラー無効反応を探求する.
主な方法:
- 様々なフェノルを2メチルチオ3トリフルオロメチルベンゾ[b]フランに直接変換する.
- トリフリックアンヒドリドをトリフローロメチルケテンディチオアセタル一酸化物で媒介した拡張プマーラー無効化を用いた.
主要な成果:
- トライフルオロメチルベンゾ[b]フランへの新しい効率的な経路が確立されました.
- 導入されたメチルチオ群は,さらなる機能化のための多用途なハンドルとして機能します.
- トリフローロメチルベンゾ[b]フーランの配列が合成され,その方法の範囲を証明した.
結論:
- 開発されたトリフリックアンヒドリド媒介のプマーラー無効化は,多様なトリフローロメチルベンゾ[b]フランに対する実用的なアプローチを提供します.
- この方法論は,フッ素化ヘテロサイクリック化合物へのアクセスのための合成ツールボックスを拡張します.
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