デンドリマー結合薬の高通量スクリーニング
Libo Zhao1, Qinglin Wu, Yiyun Cheng
1CAS Key Laboratory of Soft Matter Chemistry, School of Chemistry and Material Science, University of Science and Technology of China, Hefei, Anhui 230026, People's Republic of China.
Journal of the American Chemical Society
|September 10, 2010
まとめ
核磁共振 (NMR) 技術は,デンドリマー結合薬の迅速なスクリーニングを可能にします. この方法は,1時間以内にデンドリマーと相互作用する不溶性および溶性化合物を効率的に識別します.
科学分野:
- 化学生物学 化学生物学とは
- ドラッグ・ディスカバリー・ディスカバリー・ドラッグ・ディスカバリー・ドラッグ・ディスカバリー
- 材料科学 材料科学とは
背景:
- デンドリマーは,薬物投与とナノ医療において極めて重要です.
- 薬物-デンドリマー相互作用を特定することは,治療用途に不可欠です.
- 効率的な薬剤発見には,高通量スクリーニング方法が必要です.
研究 の 目的:
- デンドリマー結合薬のスクリーニングのための便利で高通量なNMRベースのアプローチを提示する.
- 不溶性薬の結合部位 (表面と内部) を区別するために.
- 溶性デンドリマー結合化合物を特定するために.
主な方法:
- 利用された飽和移転差 (STD) NMRスペクトロスコーピー.
- ハダマードでコードされた核オーバーハウザー効果の測定を用いた.
- 不溶性および溶性薬物化合物の両方をスクリーニングしました.
主要な成果:
- フェニルブタゾンとスルファメトキサゾールは,内部デンドリマーポケットに結合します.
- マイコフェノール酸はデンドリマー表面に結合する.
- N-ブタノ酸とダイメチルホルマミドは,溶性デンドリマー結合物質として特定されました.
- 充電されていない不溶性薬は,デンドリマーとの相互作用を示さなかった.
- スクリーニングは1時間以内に完了しました. 両方の薬剤タイプのために.
結論:
- NMR技術は,デンドリマー結合薬のスクリーニングに迅速かつ効果的な方法を提供します.
- このアプローチは, dendrimers内の薬物局所化を区別しています.
- これにより,デンドリマーベースのシステムのための潜在的な薬剤候補者の効率的な識別が容易になります.
