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2,3-ジヒドロキシ-6-ニトロ-7-スルファモイルベンゾ ((F) キノキサリン:脳性イシュケミアの神経保護剤

M J Sheardown¹, E O Nielsen, A J Hansen

¹A/S Ferrosan, CNS Division, Soeborg, Denmark.

Science (New York, N.Y.)

|February 2, 1990

まとめ

2,3-ジヒドロキシ-6-ニトロ-7-スルファモイル-ベンゾ(F) キノキサリン (NBQX) は,非N-メチル-D-アスパラテートグルタミン酸受容体を効果的に抑制する. この強力な化合物は,イベントの数時間後に投与された場合でも,全身性イシュケミアに対する保護を提供します.

科学分野:

神経科学は神経科学である.
薬理学薬理学とは

背景:

非N-メチル-D-アスパルテート (非NMDA) グルタミン酸受容体は興奮毒性において重要な役割を果たします.
キノキサリンジオン誘導体は,これらの受容体の抗体として知られています.

研究の目的:

2,3-ジヒドロキシ-6-ニトロ-7-スルファモイル-ベンゾ(F) キノキサリン (NBQX) の非NMDA受容体アンタゴニストとしての性質を調査する.
全球性イシュケミアに対するNBQXの神経保護効果を評価する.

主な方法:

NBQXは,キノキサリンジオンアナログとして合成されました.
In vitroアッセイは,受容体結合親和性と選択性を決定するために使用されました.
ニューロプロテクションを評価するために,全身性イシュケミアの動物モデルが採用されました.

主要な成果:

NBQXはクイスクアラート亜型グルタミン酸受容体結合の強力で選択的な阻害を示した.
NBQXは,NMDAおよびグリシン受容体部位での活性を示さなかった.
発作後2時間までのNBQXの投与は,全身性イシュケミアに対する有意な保護を提供しました.

結論:

NBQXは,グルタミン酸受容体のクイスクワレート亜型に対する高度な選択性アンタゴニストです.
NBQXは,グローバル・イシュケミアのモデルにおいて,重要な神経保護効果を発揮する.
NBQXは,非NMDA受容体の過剰活性化による興奮毒性を含む状態のための有望な治療薬です.

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