ブリオスタチンの総合合成 9 9
Paul A Wender1, Adam J Schrier
1Department of Chemistry, Stanford University, Stanford, California 94305-5080, USA. wenderp@stanford.edu
Journal of the American Chemical Society
|May 31, 2011
まとめ
ブリオスタチン9の全合成は,新しい,ステップエコノミカルなプリンス駆動マクロサイクライゼーションによって達成されました. これは,この強力なブリオスタチンについて,これまでで最も簡潔で収束した合成を表しています.
科学分野:
- 有機化学 オーガニック・ケミストリー
- 合成化学 合成化学とは
- 薬用化学 薬用化学について
背景:
- ブリオスタチンは,特にがん治療において,重要な治療的可能性を秘めている海洋天然製品の一種です.
- ブリオスタチンへの効率的な合成経路の開発は,さらなる生物学的評価と薬物開発に不可欠です.
研究 の 目的:
- ブリオスタチンの全合成を達成するために 9.
- ブリオスタチン9のための新しい,ステップエコノミックでコンバージェントな合成戦略を開発する.
主な方法:
- プリンス主導のマクロサイクリング戦略が採用されました.
- 合成は,高度に収束し,段階的な経済性を持つように設計されました.
主要な成果:
- ブリオスタチン9の総合合成が成功しました.
- 合成には25の線形ステップと合計42のステップが必要でした.
- これは,これまでに報告された強力なブリオスタチンの最も簡潔で収束した合成を表しています.
結論:
- 開発されたプリンス駆動マクロサイクリング戦略は,ブリオスタチン9の簡潔な合成に有効です.
- この効率的な合成は,ブリオスタチン9の生物学的活動と治療用途のさらなる探索の道を開く.
