イボレノリドAは,Khaya ivorensisからの前例のない免疫抑制マクロリドである:構造的解明とバイオインスピレーションによる総合成
Bo Zhang1, Yao Wang, Sheng-Ping Yang
1State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, 555 Zuchongzhi Road, Shanghai 201203, P. R. China.
Khaya ivorensisからの新しいマクロリドであるイボレノリドAが合成され,特徴づけられました. この化合物とそのエナチオメルは,強力な選択的な免疫抑制作用を示し,潜在的な治療用途を提供しました.
科学分野:
- 自然製品化学 自然製品化学
- オーガニック・シンセシス オーガニック・シンセシス
- 免疫学 免疫学とは
背景:
- Khaya ivorensisは,バイオアクティブな天然製品の源である.
- マクロリドは,多様な生物学的活動を持つ化合物のクラスです.
- 免疫抑制剤は,自己免疫疾患の治療と移植拒絶の予防に不可欠です.
研究 の 目的:
- Khaya ivorensis.から新しいマクロリドの構造を分離し,解明する.
- 孤立したマクロリドの全合成を達成するために.
- 天然製品とそのエナチオメールの免疫抑制力を評価する.
主な方法:
- 自然製品の分離と浄化.
- 構造的決定のための光譜分析 (NMR,MS).
- 単結晶X線 difrakcion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion. 単結晶X線 difraktion.
- バイオインスピレーションによる総合合成.
- 免疫抑制活性に対するインビトロ測定法.
主要な成果:
- イボレノリドA (1) の分離,結合されたアセチレン結合と5つのキラルセンターを持つ18個のマクロリド.
- イボレノリドAの完全な構造解明.
- イボレノリドAのバイオインスピレーションによる完全な合成が成功しました.
- イボレノリドAおよびその合成エナチオメア (2) の強力な選択的免疫抑制作用の実証.
結論:
- イボレノリドAは,ユニークな構造モチーフを持つ新しいマクロリドです.
- トータル・シンセシスは,提案された構造を検証し,アナログへのアクセスを提供します.
- イボレノリドAおよびそのエナチオメールは,新しい免疫抑制療法の開発のための有望なリードを表しています.
さらに関連する動画
09:08From a Natural Product to Its Biosynthetic Gene Cluster: A Demonstration Using Polyketomycin from Streptomyces diastatochromogenes Tü6028
Published on: January 13, 2017
07:59A Customizable Approach for the Enzymatic Production and Purification of Diterpenoid Natural Products
Published on: October 4, 2019
関連する概念動画
Insulin: Biosynthesis, Chemistry, and Preparation
Damage or functional impairment of β-cells inhibits insulin production, leading to diabetes. Diabetes treatment primarily uses...
Biosynthesis of Lipids
Alkylation of β-Diester Enolates: Malonic Ester Synthesis
Regioselective Formation of Enolates
Keto–Enol Tautomerism: Mechanism
Biosynthesis in Bacteria
