アルキンエポキシエステルとの共ポリメリゼーションによるクリック可能な分解可能なアリファティックポリエステル:有機染料による合成とポスト機能化

科学分野:

• ポリマー化学のポリマー化学について
• バイオマテリアル科学 バイオマテリアル科学
• ナノテクノロジー ナノテクノロジー

背景:

• 分解性アリファティックポリエステルは,ナノ粒子 (NP) ベースの治療法にとって極めて重要です.
• ターゲティングモチーフと染料によるNPの共性修正は,ガイドされた配信と視覚的な確認に不可欠です.
• クリック反応などの変更に適した化学物質を導入することは,NPの機能化にとって重要である.

研究 の 目的:

• 結晶性を損なうことなく,高密度のアリファティックポリエステルにアルキーン基を導入するためのシンプルで効率的な方法を開発する.
• これらのアルキン機能化されたポリエステルの有用性を,イメージングと薬物投与のための染料改変ナノ粒子を作成する上で実証するため.

主な方法:

• 循環性ラクトン (乳酸およびe-カプロラクトン) をプロパルギル3メチルペンテノアート酸化物 (PMPO) と共ポリマー化し,アルキンを含むポリエステルを合成する.
• 一般的な光染料 (Cy3,ATTO-740,クマリン343) とのクリック化学を用いたアルキン群のアクセシビリティの実証.
• コポリマーをNPに調製し,細胞互換性,細胞吸収,およびHeLa細胞における可視化の評価.

主要な成果:

• 合成コポリマーは,アルキンの含有量は最大9モル%で,ポリエステルの結晶性を維持します.
• 複数の光染料で成功裏にクリック反応が確認されました.
• 配列された染料改変NPは,滅せず,10日以上溶液で安定し,細胞毒性なく,HeLa細胞による効率的な細胞吸収を示した.
• 物理的な捕獲よりもコヴァレンント染料改変の実証された利点,信号対ノイズ比の改善と細胞内局所化を含む.

結論:

• 高密度アルキン機能化されたアリファティックポリエステルを合成するための簡単な方法を開発した.
• これらの新しいポリマーは,イメージングと薬物投与のための高度なナノ粒子キャリアを作成するのに適しています.
• 配合的に染料で改造されたNPは,従来の負荷のNPと比較して,生物学的アプリケーションに優れた性能を提供します.