効率的なsiRNA配送のための機能的バレロラクトンのリング開封ポリメリゼーションによるリポケーション性ポリエステルライブラリの急速な合成
Jing Hao1, Petra Kos1, Kejin Zhou1
1University of Texas Southwestern Medical Center, Simmons Comprehensive Cancer Center, Department of Biochemistry, Dallas, Texas 75390, United States.
Journal of the American Chemical Society
|July 14, 2015
まとめ
機能的なモノマーから 130 種類以上のリポケーション性ポリエステルを 作り出す新しい方法が開発されました これらの新しいポリマーは,小型の干渉RNA (siRNA) を治療用途に提供する上で高い有効性を示しています.
科学分野:
- ポリマー化学
- 材料科学
- バイオテクノロジー
背景:
- ポリマーの制御された化学機能は,先進的な薬物投与システムにとって極めて重要です.
- 機能性モノメアのリング開きポリメリゼーションは,分解可能なポリエステルを作るための重要な技術です.
- 三次アミンの機能化された循環エステルの直接的ポリメリゼーションは重要な課題であった.
研究 の 目的:
- リポケーション性ポリエステルの合成のための新しい戦略を開発する.
- 三次アミンの機能化されたサイクルエステルのポリメリゼーションの限界を克服する.
- 合成されたポリマーの小干渉RNA (siRNA) 配送における有効性を評価する.
主な方法:
- 機能性モノマーのための新しいポリメリゼーション戦略を開発した.
- 130種類以上のリポケーション性ポリエステルを 合成した
- 機能化されたラクトンのリング開きポリメリゼーションを使用した.
主要な成果:
- >130のリポケーション性ポリエステルのライブラリを 合成しました
- 三次アミンの機能化された循環エステルの直接的ポリメリゼーションを証明した.
- 低用量では,in vitroおよびin vivoで,非常に効果的なsiRNAの配送を達成した.
結論:
- 開発された戦略は,機能的なポリエステルの迅速かつ多用途な合成を可能にします.
- リポケーション性ポリエステルは,効率的なsiRNA配送システムのための有望な候補である.
- この進歩は新しいポリマーベースの治療法の開発を容易にする.
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