テンプレートアシストオキシダティブポリメリゼーションによる siRNA 配送のための還元的に割れるナノカプレット

P K Hashim¹, Kou Okuro¹, Shigekazu Sasaki²

¹Department of Chemistry and Biotechnology, School of Engineering, The University of Tokyo , 7-3-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-8656, Japan.

Journal of the American Chemical Society

|December 10, 2015

まとめ

研究者は,小型の干渉RNA (siRNA) を封じ込むために,新しいグアニジニウムに富んだポリマーを開発した. これらのポリマーはナノカプセルを形成し,siRNAを細胞に放出し,遺伝子発現を効果的に抑制します.

科学分野:

バイオマテリアル科学
ポリマー化学
遺伝子配送

背景:

siRNAの配送は遺伝子サイレンシング療法において極めて重要です
効率的で安全な siRNA キャリアの開発は依然として課題です
グアニジニウム群は細胞の吸収と内分体の脱出を促進する.

研究の目的:

複数のグアニジニウム単位で水溶性ディチオールモノマーを合成する.
siRNA包装のためのテンプレート支援酸化ポリメリゼーション方法を開発する.
siRNAを搭載したナノカプセルの細胞吸収と遺伝子静止効果を評価する.

主な方法:

グアニジニウム単位でテレケリックディチオール単体合成.
siRNAをテンプレートとして使用したテンプレート補助酸化ポリメリゼーション.
ナノカプセルサイズとsiRNAロードの特徴
細胞吸収と遺伝子発現抑制に関するインビトロ研究.

主要な成果:

siRNAを封入した均一なサイズ (7 ± 2 nm) のナノカプセルが成功しました.
ナノカプセルは生体細胞で効率的な細胞吸収を示した.
細胞内デポリメリゼーションは,還元性細胞環境でsiRNAを放出する.
重要な遺伝子発現抑制が観察されました.

結論:

新しいグアニジニウムに富んだポリマーは,siRNAの効率的な包装と配送を可能にします.
開発されたナノカプセルは遺伝子サイレンスアプリケーションの効果的なキャリアです
このアプローチは,治療性 siRNA 配送のための有望な戦略を提供します.

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