保護されていないペプチドのパラジウム媒介配列交配反応による直接のCNラベリング
Wenjun Zhao1,2, Hong Geun Lee3, Stephen L Buchwald3
1Division of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Department of Radiology, Massachusetts General Hospital , Boston, Massachusetts 02114, United States.
Journal of the American Chemical Society
|May 16, 2017
まとめ
新しい方法は,保護されていないペプチドの迅速かつ効率的な炭素-11 (C) のラベル付けを可能にします. この画期的な発見は 生物医学的な応用のための 高い化学選択性と生産性を提供し 放射性トレーサーの開発を簡素化します
科学分野:
- 放射化学
- 有機化学
- 生物医学
背景:
- ペプチドの放射性マーキングは,診断および治療薬の開発に不可欠です.
- 現在の方法は,しばしばグループを保護する必要があるか,時間がかかる.
- 保護されていないペプチドの効率的なラベル付けは,放射薬開発における課題です.
研究 の 目的:
- 保護されていないペプチドのCラベリングのための実用的で効率的な方法を開発する.
- システイン残留物の高い化学選択性を達成する.
- バイオメディカル用途の放射性標識ペプチドの迅速な合成と浄化を可能にする.
主な方法:
- ダイハロアレンを基にした新しいパラジウム反応剤の開発.
- 保護されていないペプチドの[11C]シアン化物との直接的な"核愛者-核愛者"結合.
- コントロールされた反応のための核フィール添加の時間分離を利用する.
主要な成果:
- 保護されていないペプチドのCラベリングが成功し,システインに対する化学選択性が高い.
- ラジオラベルを貼った製品が 15分以内に合成され,浄化されます.
- この方法は,小規模で (20 nmol) 高い放射化学的収量で有効性を示した.
結論:
- 保護されていないペプチドに対する実用的で迅速なCラベリングプロトコルが確立されています.
- この方法の高い化学選択性と効率性により,生物医学的な応用に適しています.
- この進歩は,新しいペプチドベースの放射性トレーサーの開発を容易にする.
