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Membrane Asymmetry Regulating Transporters

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Enzymes like flippase, floppase, and scramblase transfer phospholipids from one layer to another in the membrane, thereby affecting membrane asymmetry.
Flippase
Eukaryotic flippases are type-IV P-type ATPases or P4-ATPases belonging to P-type ATPase family proteins that are membrane-bound pumps involved in the ATP-mediated transport of ions and molecules across the membrane. Flippases flip specific phospholipids from the outer to the inner leaflet of a membrane. All P4-ATPases have one...
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Receptor-mediated Endocytosis01:38

Receptor-mediated Endocytosis

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Receptor-mediated Endocytosis01:20

Receptor-mediated Endocytosis

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Receptor-mediated endocytosis is when bulk amounts of specific molecules are imported into a cell after binding to cell surface receptors. The molecules bound to these receptors are taken into the cell through inward folding of the cell surface membrane, which is eventually pinched off into a vesicle within the cell. Structural proteins, such as clathrin, coat the budding vesicle.
Clathrin-Mediated Endocytosis of LDL
One well-characterized example of receptor-mediated endocytosis is the...
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Clathrin Coated Vesicles01:12

Clathrin Coated Vesicles

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Clathrin-coated vesicles use endocytosis to transport receptors and lysosomal hydrolases from the Golgi to the lysosome in the late secretory pathway. Clathrin-mediated endocytosis was the first described endocytic process, and Clathrin-coated vesicles remain one of the most well-studied transport vesicles. The molecular machinery that generates clathrin-coated vesicles comprises over 50 proteins that precisely coordinate vesicle formation. Cell surface receptors concentrated in indented sites...
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ABC Transporters: Exporter

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ATP-binding cassette or ABC transporter is the largest superfamily of integral membrane proteins. The transporters have transmembrane-binding domains (TMDs) and nucleotide-binding domains (NBDs). The TMDs are specific to their substrates, whereas the NBDs are similar to engines that complete ATP hydrolysis to complete the substrate transport. They can be full transporters consisting of two TMDs and NBDs, half transporters with one TMD and NBD, while some encoded with a single TMD or NBD are...
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The ADP/ATP Carrier Protein

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アニオン選択性コレステロールの装飾されたマクロサイクルトランスメブランイオンキャリア

Harekrushna Behera1, Nandita Madhavan1,2

  • 1Department of Chemistry, Indian Institute of Technology , Madras, Tamil Nadu 600036, India.

Journal of the American Chemical Society
|September 7, 2017

PubMed で要約を見る

まとめ
この要約は機械生成です。

研究者は合成アニオントランスポーターとして機能する 新種のトライアミドマクロサイクルを開発しました これらのコレステロール付マクロサイクルは,塩化物とチオシアナートに対する高い選択性を示し,イオン輸送障害に対する潜在的な治療用途を提供します.

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科学分野:

  • 生物化学
  • 薬剤化学
  • 分子生物学

背景:

  • アニオントランスポーターは 細胞の機能に不可欠で 機能不全は 性線維症や バルター症候群などの病気と 関連しています
  • 合成塩化物トランスポーターは,がん細胞系でアポトーシスを誘発する能力を示しており,治療の可能性を示唆しています.

研究 の 目的:

  • 新しいトリアミドマクロサイクルを潜在的アニオントランスポーターとして合成し,特徴づけること.
  • 合成されたマクロサイクルのアニオン輸送活動,選択性,およびメカニズムを評価する.
  • イオン輸送を調節するこれらのマクロサイクルの治療の可能性を探求する.

主な方法:

  • 様々なペンダント機能群を持つトリアミドマクロサイクルを合成する.
  • EC50値を用いてアニオン輸送活動の評価,コレステロールが最適の付属群として特定された.
  • アニオン選択性の決定と輸送機構の解明 (OH-/X-アンチポート).

主要な成果:

  • トライアミドマクロサイクルを 簡単に合成した.
  • コレステロール付属のマクロサイクルは,EC50 0. 44μMの強力な活性を示した.
  • マクロサイクルはSCN-とCl-を好み,OH-/X-アンチポートメカニズムで動作する高いアニオン選択性を示した.

結論:

  • トライアミドマクロサイクルは,高度なアニオン選択性トランスポーターを開発するための有望な支架を表しています.
  • これらの合成トランスポーターは,SCN-とCl-を優先して,様々なアニオンを効果的に区別することができます.
  • 開発されたマクロサイクルは,イオン輸送を研究するための貴重なモデルシステムとして機能し,アニオン輸送不調に関連する疾患の治療応用の可能性を持っています.