ブリオスタチン1およびその類似体の拡張性合成,潜伏HIVに対する補助剤
Paul A Wender1,2, Clayton T Hardman3, Stephen Ho3
1Department of Chemistry, Stanford University, Stanford, CA 94305, USA. wenderp@stanford.edu.
Science (New York, N.Y.)
|October 14, 2017
まとめ
研究者たちは 希少な海洋化合物であるブリオスタチン1の 拡張可能な総合成を開発しました HIV/AIDS,がん,アルツハイマー病の臨床試験に 十分な供給を確保します
科学分野:
- 海洋自然産物の化学
- 有機合成
- 薬剤化学
背景:
- ブリオスタチン1は稀有な海洋産物で 治療的な応用が可能です
- HIV/AIDS,がんの免疫療法,アルツハイマー病の臨床研究を妨げている.
研究 の 目的:
- ブリオスタチンの実用的でスケーラブルな全合成を開発する 1.
- 研究と臨床開発の供給の制限に対処する.
主な方法:
- ブリオスタチン1の全合成は29段階で行われました.
- 合成は19段階の最も長い線形配列を示した.
- ステップ毎の平均高収量 (> 80%) が報告されました.
主要な成果:
- ブリオスタチン1のグラムの量が生成された.
- 合成は年間約20グラムの臨床需要を満たすためにスケーラブルです.
- ブリオスタチン1の誘導体や同類剤を簡単に入手できるようになった.
結論:
- 開発された全合成は,ブリオスタチン1の信頼性の高いスケーラブルな供給源を提供します.
- この進歩により,治療目的に関するさらなる研究と臨床試験が容易になります.
- 合成経路は,新しいブリオスタチン類の探求を有効性のために可能にします.
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