生きている心臓における周辺型のベンゾジアゼピン受容体は,ポジトロン放出トモグラフィによって特徴付けられています

科学分野:

• 心臓病学 心臓病学
• 放射化学は放射化学である.
• 薬理学 薬理学とは

背景:

• 周辺型のベンゾジアゼピン結合部位は,心臓組織に存在しています.
• これらの部位は,心臓のカルシウムチャネルと関連し,心臓の機能に影響を与える可能性があります.

研究 の 目的:

• 心臓の周辺型のベンゾジアゼピン結合部位の存在を証明し,定量化するために,in vivo.
• 心臓受容体イメージングのための新しい放射性結合体によるポジトロン放出トモグラフィー (PET) の検証.

主な方法:

• PK 11195 (11C-PK 11195) と標識された炭素-11を使用し,PET画像のために,周辺型のベンゾジアゼピン受容体抗体である.
• 標識されていないPK 11195の様々な用量を投与して,犬の心筋内におけるリガンド濃度と結合部位密度を測定した.
• 他のベンゾジアゼピン受容体リガンドとの競合研究を通じて結合特異性を評価した.

主要な成果:

• 11C-PK 11195は心筋に濃縮され, perfusion に比例する濃度で,最大40nmol/kgに達する.
• 最大心筋リンガンド濃度は,結合部位の総密度が6000 pmol/cm3.3であることを示した.
• 犬における結合分布と特異性は,ヒトの被験者と比較可能であり,放射性結合体の有用性を確認した.

結論:

• 11C-PK 11195によるPET画像は,心臓の周辺型のベンゾジアゼピン結合部位を定量化するための有効な非侵襲的方法である.
• このテクニックは,心臓受容体と心血管生理学におけるその役割の臨床調査に有望である.