薬剤介質の触媒非対称合成のためのホモキラル共性有機フレームワーク
Hui-Chao Ma1, Gong-Jun Chen1, Fang Huang1
1College of Chemistry, Chemical Engineering and Materials Science, Collaborative Innovation Center of Functionalized Probes for Chemical Imaging in Universities of Shandong, Key Laboratory of Molecular and Nano Probes, Ministry of Education, Shandong Normal University, Jinan 250014, P. R. China.
新しい方法は,抗血小板薬 (S) クロピドグレルの重要な中間物質である (S) - 2 - 2 - 2 - クロロロフェニル - 2 - 6 - 2 - ディヒドロチエノ - 3 - 2 - c - ピリジン - 5 - 4H - イル - アセトニトリルを直接合成する. この緑のアプローチでは 新しい触媒と可視光を用いて 高い収量とエナティオメア過剰を検出します
科学分野:
- 有機化学
- 非対称合成
- カタリシス
背景:
- (S) クロピドグレルは 抗血小板薬です
- (S) - 2 - 2 - クロロロフェニル) - 2 - 6 - 2 - ディヒドロチエノ[3,2-c]ピリジン - 4H) - イル) アセトニトリル ((S) - CIK) は,その合成における重要な中間物質である.
- (S) - CIKの効率的でエナンチオセレクティブな合成は,医薬品生産に不可欠である.
研究 の 目的:
- (S) - CIKの非対称合成のための簡単で直接的な方法を開発する.
- 異質なシュレッカー反応でホモキラル共性フレームワークの触媒を使用する.
- 薬剤の中間生産のためのグリーンでスケーラブルなアプローチを実証する.
主な方法:
- ホモキラル・コバルント・フレームワークの触媒を用いたシュトレッカー反応.
- 可視光照射下で光熱変換によって誘発される非対称な合成.
- グラムスケール合成のための固定ベッド連続流量炉における異質な触媒.
主要な成果:
- (S) - CIKの直接合成は98%の収量で達成された.
- (S) - CIK製品の高エナティオメール超過量94%
- 連続フローの原子炉を使って グラムレベルの生産に成功しました
結論:
- (S) - CIK合成のための新しい,グリーンで効率的な方法が確立されています.
- 光熱変換で誘発されるシュレッカー反応は,キラル薬剤の中間体にとって有望な経路を提供する.
- この戦略は,他のキラル製薬の合成に広く適用できます.
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