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Conservative Site-specific Recombination and Phase Variation02:53

Conservative Site-specific Recombination and Phase Variation

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Because the DNA segments are cut and reorganized in a direction-specific manner, site-specific recombination has emerged as an efficient genetic engineering technique. Flippase and Cyclization recombinases or Flp and Cre, respectively, are two members of the tyrosine recombinase family derived from bacteriophages, that are used to mediate site-specific DNA insertions, deletions, and targeted expression of proteins in mammalian cell lines.
The recognition sites for Cre recombinase called LoxP...
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Enzyme-linked Receptors01:00

Enzyme-linked Receptors

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Enzyme-linked receptors are proteins that act as both receptor and enzyme, activating multiple intracellular signals. This is a large group of receptors that include the receptor tyrosine kinase (RTK) family. Many growth factors and hormones bind to and activate the RTKs.
Neurotrophin (NT) receptors are a family of RTKs, including trkA, trkB, and trkC (tropomyosin-related kinase) receptors. TrkA is specific for nerve growth factor (NGF), neurotrophin-6, and neurotrophin-7. TrkB binds...
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バイオオートゴーナル小分子セレクティブポリメリック"クリケーゼ"

Junfeng Chen1, Ke Li1, Sarah E Bonson1

  • 1Department of Chemistry, University of Illinois, Urbana, Illinois 61801, United States.

Journal of the American Chemical Society
|July 16, 2020
PubMed
まとめ
この要約は機械生成です。

研究者らは"クリック"反応のために小分子を選択的に標的とする新しい単鎖ナノ粒子 (SCNP) 触媒を開発した. この人工クリケーゼは細胞外バイオオルトゴナル化学を可能にし,細胞の干渉なしに薬剤リガンドをスクリーニングし,抗がん剤を合成するのに役立ちます.

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科学分野:

  • ポリマー化学
  • カタリシス
  • ナノテクノロジー

背景:

  • 合成ポリマー・スキャフォードは 分子相互作用を制御できます
  • 銅で触媒化されたアルキネアジドサイクル添加 (CuAAC) は重要なバイオオルトゴン反応である.
  • 精密な化学操作には 選択的触媒の開発が不可欠です

研究 の 目的:

  • 選択的な小分子活性化のためのゲート特性を持つ単鎖ナノ粒子 (SCNP) 触媒を設計する.
  • 細胞外クリック化学を 実行する 触媒の能力を調べるため
  • リガンドスクリーニングとインサイト薬剤合成における応用を実証する.

主な方法:

  • 銅を含むSCNPとポリエチレングリコール (PEG) の合成
  • SCNP触媒の活性とアンモニア基を持つ類似の触媒の比較
  • SCNP触媒の細胞浸透性と細胞外活性の評価
  • タンパク質結合リガンドとPROTACのような分子のSCNP触媒によるスクリーニングの実証
  • 細胞外抗癌薬の合成とスクリーニングのためのSCNPの適用.

主要な成果:

  • PEG移植のSCNP触媒は,タンパク質と小分子の両方と反応したアンモニア機能化された触媒とは異なり,選択的に反応した.
  • SCNP触媒は細胞吸収に対する耐性を示し,細胞外触媒を可能にしました.
  • 原則証明のアプリケーションは,リガンドスクリーニングと細胞外薬物合成におけるSCNPの有用性を成功裏に示しました.
  • SCNP触媒は,局所抗がん薬の合成と細胞外でのスクリーニングを容易にした.

結論:

  • SCNPのゲーティングは,小分子バイオオートホグナル反応に選択性を与える.
  • 開発されたSCNP触媒は,制御された細胞外クリック化学を可能にします.
  • このSCNP触媒は,リガンドスクリーニングと標的薬物合成を含む薬剤発見と開発における応用のための多用途のプラットフォームを提供します.