3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-共酵素A還元酵素阻害剤は,高コレステロール血症の治療に用いられる

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J M Hoeg¹, H B Brewer

¹Molecular Disease Branch, National Heart, Lung, and Blood Institute, Bethesda, Md 20892.

|December 25, 1987

まとめ

新しいコレステロールを低下させる薬は,患者の血液中のコレステロールとLDLのレベルを大幅に低下させます. コレステロールバイオシンセシスのこれらの阻害剤は,高コレステロール血症の治療と動脈硬化症の潜在的軽減の有望性を示しています.

科学分野:

薬理学薬理学とは
バイオケミストリーバイオケミストリー
心血管医学心血管医学

背景:

高コレステロール血症は,動脈硬化症の重大なリスクを伴います.
高コレステロールの現在の治療には限界があります.
コレステロールバイオシンセシスの新規抑制は,新しい治療戦略を提示します.

研究の目的:

コレステロール生物合成を阻害する新しい薬剤のクラスを評価する.
高コレステロール血症患者の血中コレステロール濃度を下げるためのこれらの薬剤の有効性を評価する.

主な方法:

4つの独立した阻害剤 (メバスタチン,ロバスタチン,プラバスタチン,シンバスタチン) を研究した.
血の総コレステロール,LDLコレステロール,Bアポリポプロテインのレベルに対する効果を測定した.
合成の減少とLDLの除去の強化を含むメカニズムが調査されました.

主要な成果:

これらの阻害剤は,総コレステロールとLDLのレベルを20%から40%低下させた.
アテロゲン性Bアポリプロテインの血濃度も20%から40%減少した.
高密度リポプロテインコレステロールのレベルは,治療で増加しました.

結論:

デノボコレステロール生物合成の阻害剤は,コレステロールとLDLのレベルを下げるのに有効です.
これらの薬は,合成の減少とLDL受容体媒介による吸収の強化を通じて,アテロゲン性リポタンパク質を減少させる可能性があります.
安全性と心血管疾患のアウトカムへの影響を確認するために,さらなる長期的な研究が必要である.

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