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マンデロニトリルβ-グルキュロニド:合成と特徴づけ

C Fenselau, S Pallante, R P Batzinger

    Science (New York, N.Y.)
    |November 11, 1977
    PubMed
    まとめ

    ラエトリルまたはマンデロニトリルβ-グルキュロニドが合成され,試験された. 商業的なラエトリル製剤にはアミグダリンとネオアミグダリンが含まれ,これらの化合物とマンデロニトリルグルキュロニドの両方が変異性であることが判明しました.

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    科学分野:

    • バイオケミストリー バイオケミストリー
    • 薬理学 薬理学とは
    • 毒理学 毒理学 毒理学

    背景:

    • マンデロニトリルβ-グルキュロニドとして特許を取得したラエトリルは,治療性のために研究されている化合物です.
    • ラエトリルとその関連化合物の正確な成分と潜在的変異性については,徹底した科学的評価が必要である.

    研究 の 目的:

    • マンデロニトリルβ-グルキュロニドを合成し,特徴づけること.
    • 商業用ラエトリル製剤の組成を分析するために.
    • 合成されたマンデロニトリルβ-グルキュロニドおよび関連する化合物の変異性の可能性を評価する.

    主な方法:

    • ウサギの肝臓のウリジン・ディフォスファート・グルキュロノシル・トランスファーゼの酵素不動化は,合成のためのビーズセファロースに.
    • 薄層クロマトグラフィー,核磁気共鳴,ガスクロマトグラフィー-質量スペクトロメトリを用いた分析.
    • サルモネラ・タイフィムリウム菌株TA 98およびTA 100を用いた変異性試験.

    主要な成果:

    • マンデロニトリルβ-グルキュロニドの合成が成功しました.
    • 商業用ラエトリル製剤は,アミグダリンとネオアミグダリンを含み,グルキュロニドが欠けていることが判明しました.
    • マンデロニトリル,マンデロニトリルグルキュロニド,およびアミグダリンとネオアミグダリンの混合物は,変異性活性を示した.

    結論:

    • マンデロニトリルβ-グルキュロニドの合成と特徴づけが達成されました.
    • 商業用ラエトリル製品は,期待されるグルキュロニド化合物を含まない場合があります.
    • マンデロニトリル,そのグルキュロニド,およびアミグダリン/ネオアミグダリン混合物は,変異性特性を有しており,安全性に関する懸念を提起しています.