硫黄 [¹⁸F]フッ素交換 クリック化学 超高速後期放射合成を可能に

科学分野:

• 放射化学
• 薬剤化学
• 核医学

背景:

• 効率的な[18F]化方法は,新しいポジトロン放出トモグラフィー (PET) 剤の開発に不可欠です.
• PETイメージングのための標的特有の有機フッ素化合物の合成は,依然として重要な課題です.

研究 の 目的:

• 新型アリル[18F]フローロスルファートPET剤の放射合成のための超高速の同位体交換方法の開発.
• 硫黄フッ化物交換 (SuFEx) を利用して,迅速な18F放射性標識化を行う.

主な方法:

• SuFEx クリック化学を用いた超高速の同位体交換反応が採用された.
• この方法は,25種類のアリルフッ素酸塩の自動化された18F放射性標識に適用された.
• HPLCを避け,シンプルなカートリッジフィルタで浄化が行われました.

主要な成果:

• 室温で30秒で優れた放射化学的産出率 (83-100%,中位98%) と高いモラー活性 (280 GBq/μmol) が得られた.
• この方法は,構造的に異なった25のアリルフッ素硫酸に広く適用可能であることが示された.
• PARP1を標的とする薬を用いて,皮下腫瘍のインビオ画像が成功しました.

結論:

• SuFExベースの放射合成は,新しいアリル[18F]フッ素硫酸ペット剤を生成するための効率的かつ迅速なアプローチを提供します.
• この方法は[18F]フッ素化の限界を克服し,新しい診断ツールの開発を容易にする.
• このアプローチは,PARP1を標的とする研究によって示された,in vivo分子イメージングにおいて有望である.