強力な抗生物質候補であるイボクサミシンの実用的なグラムスケール合成
Jeremy D Mason1, Daniel W Terwilliger1, Aditya R Pote1
1Department of Chemistry and Chemical Biology, Harvard University, Cambridge, Massachusetts 02138, United States.
Journal of the American Chemical Society
|July 15, 2021
まとめ
抗生物質候補であるイボクサミシンをグラムスケールで合成した. この新しい経路は,感染モデルでの in vivo 研究に十分な量を提供します.
科学分野:
- 有機化学
- 薬剤化学
- 合成化学
背景:
- イボクサミシンは,独特の融合型バイサイクルアミノ酸構造を持つ抗生物質候補である.
- 効果的な合成経路の開発は 薬の発見と開発に不可欠です
研究 の 目的:
- イボクサミシンの合成をグラムスケールで示します
- ネズミの感染モデルにおけるイボクサミシンのインビボプロファイリングを可能にします.
主な方法:
- ステレオセンター形成のための分子内水酸化.
- 偽エフェナミンアミドの二重選択性アルキル化
- 収束したsp3-sp2ネギシ結合
- オクセパンのリング形成のためのワンポットトランセセタライゼーション減少.
主要な成果:
- イボクサミシンの合成が成功しました
- キーステレオセンターの設置
- オクセパネリングの効率的な形成
結論:
- 開発された合成戦略はスケーラブルで,十分なイボクサミシンを提供します.
- この合成は,イボクサミシンの治療の可能性の更なる臨床前評価を容易にする.


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