エンジニアリングされたP450でスクレロールのリモートBリング酸化は,複雑なテルペノイドへの異なるアクセスを容易にします

科学分野:

• 有機化学
• 生物触媒
• 合成化学

背景:

• チラルのプールの合成は,利用可能なチラルの構成要素に依存しているが,機能化は限られている.
• これらのブロックに化学ハンドルを設置するには,より広範な合成アプリケーションのための新しい方法が必要です.

研究 の 目的:

• スクラロールのRegioselective C-H酸化のためのP450_BM3酵素変種を設計する.
• 機能化されたビルディングブロックの 合成の有用性を示すために

主な方法:

• P450_BM3の変種を 誘導進化で設計した.
• スクラレールのC6位置での地域選択C-H酸化を行った.
• 複合分子合成で利用した.

主要な成果:

• エンジニアリングされたP450_BM3を使用して,C6でスクレアールの地域選択C-H酸化を達成した.
• アンセロンBの正式な合成によって,合成的有用性が示された.
• エクスコーライドBの最初の完全合成と (+) - パラビシニンのモデル研究を完了しました.

結論:

• エンジニアリングされたP450_BM3は,キラルビルディングブロックのリモート機能化のための新しい方法を提供します.
• このアプローチは簡単に手に入る天然製品の 合成的有用性を拡大します
• アンセロンBとエクスコーライドBのような複雑な分子への効率的なアクセスを可能にします.