ネアミシンBの報告された構造の総合合成
1Department of Chemistry, University of Pennsylvania, Philadelphia, Pennsylvania 19104, United States.
Journal of the American Chemical Society
|August 10, 2023
まとめ
研究者はマクロリドの天然産物であるネアミシンBのステレオ選択的全合成を達成しました. この合成は,効率的なコア構築のために新しいニッケル触媒クロスカップリングとスピロケタライゼーション戦略を使用した.
科学分野:
- 有機化学
- 自然製品合成
- マクロライド化学
背景:
- ネアミシンBは生物学的意味を持つ複雑なマクロリドの天然産物です.
- 総合合成は,さらなる研究とアナログ開発のための複雑な天然製品へのアクセスを提供します.
研究 の 目的:
- ネアウミシンBのステレオ選択的全合成を報告する.
- マクロライドコアの構築のための新しい合成戦略を開発し,適用する.
主な方法:
- ネアウミシンBのステレオ選択的全合成
- グラムスケールのニッケル触媒による還元性交配とスピロケタライゼーション.
- ステレオ化学的検証のためのX線結晶学
主要な成果:
- ネアウミシンBの合成が成功し,90mgのスケールで2. 3%の総収量を得ました.
- スピロケタル・コアを 効率的に構築する
- キーセグメントのステレオ構造のX線結晶学による明確な検証
結論:
- 開発された合成経路はネアミシンBへの有効な経路を提供します.
- ニッケル触媒の戦術は 複雑なスピロケタル・コアを作るのに有効です
- 合成製品のステレオ化学的整合性をX線結晶検査で確認した.


