オーガノカタリティック・アシンメトリック・コンデンサーションによるP(V) -ステレオジェニック・リン化合物の合成

科学分野:

• 有機化学
• 非対称合成
• 薬剤化学

背景:

• チラルのリン ((V) -ステロゲン化合物は,医薬品と触媒に不可欠です.
• これらの化合物の立体選択的合成のための既存の方法は,特に直接の触媒性P-ヘテロアトム結合形成には限られている.

研究 の 目的:

• 酵素濃縮されたを合成するための新しい有機触媒的非対称戦略を開発する.
• 様々なキラル・フォスフォナートとフォスフォナミド酸に アクセスするためのモジュラー・プラットフォームを確立する.

主な方法:

• シンコニジン製の二機能触媒を用いた有機触媒的非対称凝縮法を使用した.
• 混合フォスフィン酸無水化物による新しい活性化方式を使用した.
• P-O結合形成のためのアルコールのヌクレオフィルとダイナミック・キネティック・アシンメトリック・トランスフォーメーション (DYKAT) を組み込みました.

主要な成果:

• 触媒制御された非対称なP-O結合形成を達成した.
• ステレオ特異的誘導を可能にする生成されたH-フォスフィナート中間物質.
• 抗菌作用を証明したキラル・フォスフォナートとフォスフォナミダートを合成した.

結論:

• 開発された合成プラットフォームは,価値あるキラルリン化合物へのモジュール式アクセスを提供します.
• この方法は,天然製品と薬物とのP-O/N結合を容易にし,薬物と農薬の発見のためのツールを提供します.