薬学的に重要なヘテロアロマティック・ボロナートの問題のあるスズキ・ミヤウラ反応を克服する方法としてのデスルフィナティブ・クロスカップリング
David C Blakemore1, Andre Shavnya1, Michael C Willis2
1Medicine Design, Pfizer Inc., Groton, Connecticut 06340, United States.
研究者らは新しい2アザアリル硫酸塩とスルフォンを効率的な核愛反応剤として開発した. これは,アザアロマティックスの直接的なアリレーションにおける課題を克服し,広範な医薬品の適用を見出します.
科学分野:
- 有機化学
- 薬剤化学
- カタリシス
背景:
- アルファ位置でアザアロマティックを窒素に直接配合することは,重要な合成課題を提示する.
- 窒素を含むヘテロサイクルの機能化のための既存の方法は,しばしば非効率的または範囲が制限されています.
研究 の 目的:
- アザアロマティックスの効率的なパラジウム触媒化アリレーションのための新しい核性反応剤を開発する.
- 窒素を含むヘテロサイクルの直接アルファアリレーションに関連する困難を克服する.
主な方法:
- 核愛性カップリングパートナーとして,2-アザアリル硫酸塩とスルフォン誘導体の開発.
- (ヘテロ) アリルハライドとのパラジウム触媒交互結合反応を利用する.
主要な成果:
- パラジウム触媒結合反応における2アザアリル硫酸塩とスルフォンの効率を証明した.
- 医学化学研究所で広く採用されている強力な方法論を確立した.
- 多くのピリジルおよび関連ヘテロサイクルの硫酸塩が商業的に利用可能になった.
結論:
- 開発された硫酸塩と硫酸塩の化学反応は,アザアロマティックスのアルファアリレーションに有効な解決策を提供します.
- これらの方法は 製薬業界で成功しています
- 反応剤と反応は,ヘテロサイクルの化学における重要な進歩を表しています.
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