S-リバスティグミンの選択的認識のためのカルボキシル化ポリマーのクリック化学駆動後のインプリント

科学分野:

• ポリマー化学
• チラルの分離科学
• 薬学分析

背景:

• リヴァスティグミンはアルツハイマー病とパーキンソン病の治療に不可欠な薬です.
• リバスティグミンのエナチオメール純度は,治療効果と安全性にとって極めて重要です.
• リバスティグミンエナンティオメアの既存の分離方法は非効率的または高価である可能性があります.

研究 の 目的:

• リバスティグミン (S-RV) のS-エナントイオマーを選択的に認識し分離するための新しい分子インプリントポリマー (MIP) の開発.
• キラル分離のためのS-RV-Pポリマーの合成,特徴化,および性能を調査する.
• S-RV-Pの薬剤抗純度アプリケーションの可能性を評価する.

主な方法:

• チオールとカルボキシル酸グループで機能化されたポリ (スタイレン-コ-マレイクアンヒドリド) マトリックスの合成.
• S-RVによって促進されたチオール-マレイミドクリッククロスリンクを使用したポストインプリント.
• ポリマーの運動,熱力学,熱分析
• 吸着実験,イソサームモデリング (ラングミュア) と選択性評価.
• 重力コラムの分離は,キラル差別のために.

主要な成果:

• S-RV-Pポリマーは,S-RVに対する高い親和性を示し,非インプリントされたポリマー (NIP) の約2倍であった.
• ラングミュアの同熱運動に従って,最大容量326 mg/ gのpH6~7で最適の吸着が発生した.
• 重力柱の分離により,R-RVでは91% ee,S-RVでは97% eeが得られました.
• クロスリンクされたポリマーは構造的な安定性を改善しました.

結論:

• インプリントプロセスはS-RVに特異的な認識能力を持つポリマーを作成することに成功しました.
• S-RV-Pは,高解像度のキラル分離とリバスティグミンエナントイオマーの浄化に有意な可能性を示しています.
• この新しいMIPは,エナチオピュア薬の開発と製造のための有望なアプローチを提供します.