皮質リーシュマニア症に対する局所メグルーミン抗モニエットジェル:製法,評価,インシリコの洞察

科学分野:

• 医薬品科学
• 寄生虫学
• 皮膚科

背景:

• リーシュマニア症は熱帯および亜熱帯地域で広範囲に広がる感染症です.
• 皮膚性リーシュマニアは 世界的な健康問題です
• 局所的なリーシュマニア症には局所的な治療法が求められます.

研究 の 目的:

• 皮膚性リーシュマニア症の治療のための局所用メグルーミンアンチモニアートゲル (MAゲル) の開発と特徴付け.
• MAゲルの物理化学的,生物製薬的,安全性,抗寄生体の性質を評価する.
• メグルーミンアンチモニアートの潜在的な作用メカニズムを in silico 研究を通じて探求する.

主な方法:

• メグルーミンアンチモニアート (MA) とプラロニックF127を用いたMAゲルの配方
• 特徴付けには形態学 (SEM),pH,腫れ,多孔性,レオロギー,熱分析 (DSC) が含まれていた.
• ビートロ薬剤の放出とex vivo皮膚浸透に関与する生物製薬評価 皮膚の生体力学と細胞毒性による安全性評価 Leishmania infantumのプロマスティゴットとアマスティゴットに対する抗寄生剤の活性が試験された. シリコドッキング試験が行われた.

主要な成果:

• MAゲルはスポンジ状の多孔構造,pH5. 45,急速な腫れ,そして85. 07%の多孔性を示した.
• MAとPluronic F127との間の不適合性は確認されなかった.
• 皮膚 (22. 11 μg/ g/ cm2) で薬物の有意な保持と受容体の浸透を観察した.
• ゲルは細胞毒性,皮膚損傷,または微生物による汚染がないと安全性が示されました.
• IC50値は3. 56μg/ mL (プロマスティゴート) と23. 11μg/ mL (アマスティゴート) であった.
• シリコン分析では,MAは3つの潜在的治療経路を標的にすることを示唆しています.

結論:

• 開発されたMAゲルは,局所投与に適した物理化学および生物製薬特性を持っています.
• この成分は皮膚に安全で,インビトロおよびインビボにおける有意な抗寄生剤活性を示しています.
• MA- ゲルは,皮膚性リーシュマニアの有効な局所療法剤としての可能性を示しています.