インドール含有テトラヒドロチアゾールの設計と合成[3,2-a]ピリミジンメソイオニクス

科学分野:

• 農業化学
• 昆虫剤の開発
• 分子生物学

背景:

• メソイオン殺虫剤はニコチンアセチルコリン受容体 (nAChR) の有効な調節剤であり,ネオニコチノイドに対するクロスレジスタンスはありません.
• テトラヒドロチアゾール[3,2-a]ピリミジン構造は,メゾイオン殺虫剤の開発において未熟である.
• 新種の殺虫剤は,樹液を食べる昆虫を管理し,既存の耐性メカニズムを克服するために必要です.

研究 の 目的:

• テトラヒドロチアゾール[3,2-a]ピリミジン基板から派生した新しいインドル基メソイオン殺虫剤を合成し,評価する.
• 主要なヘミプテランの害虫であるAcyrthosiphon pisumとSogatella furciferaに対する殺虫剤の効能を評価する.
• 非標的生物,特にミツバチに対する安全性を調査し,作用メカニズムを明らかにする.

主な方法:

• 新しいインドルベースのメソイオン化合物の設計と合成のためのエスカフォード・ホッピング・アプローチ.
• LC50値を決定するために,A. pisumとS. furciferaに対して殺虫剤のバイオアッセイを実施した.
• 酵素測定,ELISA,プロテオミクス,分子ドッキング試験と並行して,ハチに急性接触毒性試験 (LD50の決定) を実施した.

主要な成果:

• 一連の新しいメソイオン殺虫剤が合成され,その誘導体G1はA. pisumに対して有意な殺虫活性 (LC50 = 5. 11 mg/L) を示した.
• キラリック解消された (R) - G1は,A. pisumに対する有効性の向上を示した (LC50 = 2. 12 mg/ L).
• G1は,商用殺虫剤であるトリフルメゾピリムとフェンメゾディティアズと比較して,蜜蜂に対する急性接触毒性 (LD50 = 27.66 μg) が著しく低く,受粉者に対する安全性を示唆しています.

結論:

• 開発されたインドルベースのメソイオン化合物,特にG1は,有望な新しい殺虫剤のクラスを表しています.
• G1は,ミツバチに対して好ましい安全範囲を持つ,強力な殺虫剤の活性を示しています.
• ニューロン経路の破壊とnAChRへの特定の結合を含むG1のメカニズムのさらなる調査は,殺虫剤の開発のために正当化されています.