ヒトのスフィンゴシン-1-リン酸受容体1 (S1PR1) のイメージング用FZTAの自動生成

科学分野:

• 放射化学
• 核医学
• 薬理学について

背景:

• スフィンゴシン-1-リン酸受容体1 (S1PR1) は,様々な疾患における主要な標的である.
• 特定のPETリガンドの開発は,体内のS1PR1イメージングに不可欠です.
• 現存するPETトレーサは,出力や純度に制限がある可能性があります.

研究 の 目的:

• 信頼性の高い自動化放射合成を開発し,新しいF-18ラベルのS1PR1PETリガンド, [18F]FZTAを検証する.
• 放射性トレーサがヒトの潜在的な使用のためのcGMP標準を満たしていることを確認する.
• [18F]FZTAを新しい薬剤 (IND) の探査用途で使用する可能性を評価する.

主な方法:

• GE TRACERlab FX2Nモジュールを使用した[18F]FZTAの自動放射合成.
• [18F]をフルオリン化,脱酸化,および半製剤HPLCによる浄化を含む2段階の1ポット手順です.
• 放射化学的収量,純度,モラー活性測定を含む品質管理
• cGMPの再現性と遵守を確保するために,検証が実行されます.

主要な成果:

• [18F]FZTAの放射合成が 約60分で成功しました
• 放射化学的収量13.9 ± 2.9%,放射化学的純度> 91%,モラー活性> 147 GBq/μmol (腐敗修正).
• 連続した3回の検証で,すべての仕様を満たす一貫した製品品質が確認されました.

結論:

• 開発された自動化された手順は,S1PR1 PETリガンド [18F]FZTAを製造するための信頼性の高い方法を提供します.
• 放射線探知器は,潜在的な臨床応用のための厳格な品質管理基準を満たしています.
• [18F]FZTAはヒトにおけるS1PR1のPETイメージング剤として有望である.