![Automated Preparation of [68Ga]Ga-3BP-3940 on a Synthesis Module for PET Imaging of the Tumor Microenvironment](/_next/image?url=https%3A%2F%2Fcloudfront.jove.com%2FCDNSource%2Fteasers%2F68356.jpg&w=3840&q=50)
歯類の腫瘍モデルにおける3つの18F-フッ素化されたFAP結合体の比較評価
Chris Hoffmann1, Benedikt Gröner1, Victor Bahutski2
1Forschungszentrum Jülich GmbH, Institute of Neuroscience and Medicine, Nuclear Chemistry (INM-5), Wilhelm-Johnen-Straße, Jülich, 52428, Germany; University of Cologne, Faculty of Medicine and University Hospital Cologne, Institute of Radiochemistry and Experimental Molecular Imaging, Kerpener Straße 62, 50937, Cologne, Germany.
European journal of medicinal chemistry
|August 31, 2025
まとめ
この研究は,腫瘍イメージングのためのケラターベースのFAPIと2つの新しいF-ラベルされた線維芽細胞活性化タンパク質阻害剤 (FAPI) を比較しています. 6-[F]-FAPIは脳腫瘍のイメージングに優れているが,Al[F]-FAPI-42は周辺腫瘍の視覚化に優れている.
科学分野:
- 放射化学
- 腫瘍学
- 分子イメージング
背景:
- 線維細胞活性化タンパク質 (FAP) はがん画像の重要な標的である.
- 68Ga-またはAl[18F]Fラベル付けのFAP阻害剤 (FAPI) は,PETトレーサとして確立されています.
- F-ラベルを結合したFAPIの利点は十分に理解されていません.
研究 の 目的:
- 二つのFAPIの性能を比較するために,共価結合のF-ラベルを基にしたF-FAPIと比較する.
- ポジトロン放出トモグラフィー (PET) による腫瘍イメージングの可能性を評価する.
主な方法:
- 直接的,間接的放射性化およびAl[18F]FケレーションによるF-ラベルのFAPIの合成
- HT1080-FAPとHT1080-WT細胞を用いた細胞吸収試験
- 皮下および脳内腫瘍モデルを持つマウスおよびラットにおけるインビボ画像検査
主要な成果:
- この3つのトレーサは,FAPを発現する細胞でより高い吸収率を示した.
- F- FAPIとAl- F- FAPI-42は,周辺モデルにおけるFAP選択性と腫瘍吸収を示した.
- [18F]AFA-FAPIは in vivo FAPの選択性を欠いている.
- Al[18F]F-FAPI-42は,排出量が低く,正常な組織からのクリアランスが速い.
- 6-[F]F-FAPIは,グリオマモデルで優れた腫瘍吸収と保持を示し,[F]FETを上回った.
結論:
- Al[18F]F-FAPI-42は,周辺腫瘍の可視化に適しています.
- F-FAPIは脳腫瘍のイメージングに改善された特性を提供します.
- F-ラベル付きのFAPIは,特定の腫瘍タイプに対して明確な利点を示します.
