健康な参加者における経口投与オルフォルグリプロンの排泄と絶対的生物学的利用度

科学分野:

• 薬理学について
• 代謝に関する研究
• 臨床薬理学

背景:

• オルフォルグリプロンは,試験中の口服用グルカゴン類ペプチド1受容体アゴニストです.
• 2型糖尿病と肥満の管理のために開発されています.

研究 の 目的:

• 健康な成人におけるオルフォルグリプロンの分解性と絶対的な経口生物利用性を評価する.
• オルフォルグリプロンの代謝プロファイルと排泄経路を理解する.

主な方法:

• 2つのフェーズ1のオープン研究 (研究Aと研究B) が実施された.
• 試験Aは,放射性標識付き [14C] - オルグリプロンと静脈注射による経口生物利用性を評価した.
• 研究Bは,血,尿,便の放射能を HPLC/高解像度MSによる代謝プロファイリングで分析した.

主要な成果:

• オーフォルグリプロンの経口絶対生物利用率は79. 1% ± 16. 8%でした.
• 主な排泄経路は糞便 (87%) で,小便による排泄は最小値 (0. 2%) であった.
• オルフォルグリプロンは,濃度の高い酸化と微生物の代謝を経ており,オルフォルグリプロンは最も豊富な血成分 (93. 3%) である.

結論:

• オルフォルグリプロンは,口服での好ましい生物利用性と予測可能な薬動性プロファイルを示しています.
• 薬は大量に代謝され,排泄は主に糞便を通して起こります.
• これらの発見は,オルフォルグリプロンを口服用治療薬としてさらに開発することを支持する.