バイオアクティブのサイクロデプシペプチドは,コカルチャーされたマンゴローブ由来アスペルギルス sp. そしてペニシリウム sp

科学分野:

• 自然製品化学
• 菌類学
• 薬理学について

背景:

• マングローブ由来菌 特にアスペルギルス sp. 生物活性二次代謝産物の源である.
• 菌類の共同培養は 新しい化学的要素の発見につながります

研究 の 目的:

• 菌類の共同培養から,既知および新規のアートリキチン系を分離し,特徴づけること.
• 抗菌効果,細胞毒性,抗良性前立腺増殖 (BPH) 活性について,分離された化合物を評価する.

主な方法:

• 1H NMR誘導分離を用いた化合物の分離
• 1D/2D NMR,HRESIMS,ESI-MS/MS),マーフィー分析,DP4+確率,そしてECD比較を用いた構造解明.
• 抗菌測定,MHCC-97H細胞に対する細胞毒性測定,および抗BPH活性測定を含む生物学的評価.

主要な成果:

• 3つの新しい関節リヒチン誘導体 (1 - 3) と3つの既知の共生物質 (4 - 6) が成功裏に分離されました.
• 化合物1と5はMHCC-97H細胞に対する弱い細胞毒性を示し,IC50値はそれぞれ20. 1 ± 0. 9 μMと25. 8 ± 0. 4 μMであった.
• 化合物4は強烈な抗BPH活性を示し,IC50値は0. 36±0. 02μMであった.

結論:

• マングローブ由来のアスペルギルス spの共同栽培 そしてペニシリウム sp. 新型および既知のアートリキチン誘導体を産生した.
• 化合物4は,抗BPH剤としてさらなる調査のための有望な候補です.
• 化合物1と5は,その潜在的な細胞毒性効果について,さらなる研究が必要である.