腫瘍におけるROR1発現を検出するための新しいペプチドベースのGaラベルの放射性トレーサーの開発
Shuhui Huang1, Tian Tian1, Mengfang Qi1
1Department of Nuclear medicine, West China Hospital of Sichuan University, Chengdu 610041, China.
Molecular pharmaceutics
|September 3, 2025
まとめ
研究者は,腫瘍イメージングのためにROR1を標的とした新しいGa-ラベルペプチドを開発しました. 2つのペプチド,Ga-DOTA-PEG4-PR3とGa-DOTA-PEG4-PR7は,ROR1発現を非侵襲的に評価し,ROR1標的治療を導くために有望である.
科学分野:
- 核医学
- 放射薬化学
- 腫瘍学
背景:
- レセプターチロシンキナーゼ孤児受容体1 (ROR1) は,がん治療の標的である.
- 非侵襲的な腫瘍の評価には,標的型放射性トレーサの開発が不可欠です.
研究 の 目的:
- ROR1発現を画像化するためのGaラベルの68のROR1標的ペプチドを開発し評価する.
- これらの新しい放射性トレーサーの in vitro および in vivo 性能を評価する.
主な方法:
- 3つのROR1標的ペプチド (PR3,PR7,1036) はDOTAと結合され,Gaと放射性標識された.
- HPLCとTLCを用いて放射性マーキングの収量と安定性を評価した.
- In vitro 細胞結合特異性および in vivo マイクロPET/CT 画像検査は,腫瘍を有するマウスで実施された.
主要な成果:
- すべてのGaラベルのペプチドに対して,高い放射性標識出力およびin vitro安定性が達成された.
- Ga- DOTA- PEG4- PR3とGa- DOTA- PEG4- PR7は,ROR1陽性であるNCI- H1975の腫瘍において,ROR1が低いHepG2の腫瘍と比較して,著しく高い吸収率を示した.
- これらのペプチドの腫瘍吸収は,ROR1特異性であることが,ブロック研究によって確認された.
結論:
- 68Ga-DOTA-PEG4-PR3と68Ga-DOTA-PEG4-PR7は,ROR1を標的とした効果的な放射性トレーサーである.
- これらのペプチドは,ROR1発現の非侵襲的な評価の可能性を持っています.
- ROR1を標的とするがん治療の指針化に役立ちます.
