プラズモディアム・ファルシパラムの赤血球内生命周期をターゲットに,ドリマリア・コルダタとマカランガ・モナンドラから抗マラリア薬の発見の出発点を明らかにした

科学分野:

• エスノボタニー
• 薬理学について
• 薬剤化学

背景:

• Drymaria cordata と Macaranga monandra は,カメルーンで伝統的にマラリア治療に使用されています.
• 抗プラズモジア性に関する科学的検証が必要である.

研究 の 目的:

• D. cordata と M. monandra の抽出物と分子の抗プラズモディア活性を科学的に検証する.
• プラズモディアム・ファルシパラムに対する 強力な化合物を特定するために

主な方法:

• P. falciparum株 (Pf3D7,PfDd2) に対して,様々な植物抽出物 (水性,メタノール,エタノール,水エタノール) の製剤とスクリーニング
• ベロ細胞の選択性評価
• 段階別分析,殺戮ダイナミクス,活性分子のUHPLC-MSプロファイリング
• シリコ製薬の薬動学的予測

主要な成果:

• マカランガ・モナンドラの抽出物は,有意な抗プラズモジア活性を示した (IC50 < 8μg/ mL).
• メタノール皮抽出物 (MMBME) は高い効能と選択性を示した (例えば,IC50 PfDd2: 2.46 μg/mL,SI > 203).
• MMBMEのF2およびF3分子は優れた活性を示し (例えば,IC50 PfDd2: 0. 60μg/ mL) 複数の無性血液段階を標的とした.

結論:

• マカランガ・モナンドラの樹皮のF2およびF3は抗プラズモディア化合物の強力な源である.
• これらの分子は,P. falciparumの無性血液の複数の段階を標的としています.
• 活性分子を特定したレカノリック酸は,抗マラリア薬候補として有望である.