ヒトの血におけるイトラコナゾールとその主要代謝物質の決定のためのシンプルで高感度な液体染色体質スペクトロメトリック法と,その生物同等性研究への適用
Hamed Hamishehkar1, Rasoul Hosseinpour2, Ladan Dayani3
1Drug Applied Research Center, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, 51656-65811, Iran.
Journal of chromatographic science
|September 5, 2025
まとめ
新しいLC-MS/MS方法は,プラズマにおけるイトラコナゾールとメタボリットを正確に測定します. この検証された測定法は,ジェネリック抗真菌薬の生物同等性試験に適しています.
科学分野:
- 分析化学
- 薬理学
- 医薬品科学
背景:
- イトラコナゾールは重要な口服抗菌薬です.
- ジェネリック医薬品の承認には バイオエキワレンスの研究が不可欠です
- これらの研究には,精密な血濃度測定が不可欠である.
研究 の 目的:
- シンプルで敏感で経済的なLC-MS/MS方法を開発し,検証する.
- イトラコナゾールとその主要代謝物であるヒドロキシイトラコナゾールをヒトの血で定量化する.
- 一般的なイトラコナゾール製剤の生物同等性研究を支援する.
主な方法:
- 液体染色体-タンデム質量スペクトロメトリー (LC-MS/MS) を採用した.
- アトルバスタチンを内部標準として用いてヒトの血サンプルを処理した.
- 線形性,感度 (LOQ),および精度が4〜320ng/ mLの範囲で評価されました.
主要な成果:
- この方法はイトラコナゾールとヒドロキシイトラコナゾールの両方に対して優れた線形性 (R2=0. 999) を示した.
- 少量のサンプル (0. 4 mL) で定量化限界 (4 ng/ mL) を達成した.
- 健康なボランティアから採取した血の分析により,試験薬と基準薬のバイオエキワレンスが確認された.
結論:
- 開発されたLC-MS/MS方法は敏感で,経済的であり,ヒトの血分析に適しています.
- この方法は,生物利用性,薬理動力学,および生物同等性研究を成功裏にサポートしています.
- この検証された測定は,ジェネリックイトラコナゾール製品の開発と承認を容易にする.
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