フッ化チアジン（Fluorothiazynes）を求核的フッ素化（SuFEx）両親媒媒質として利用：アミノスルフルジイミドイルフッ化物への相互変換

科学分野:

• 医薬品化学
• 有機合成
• 硫黄化学

背景:

• 硫黄(VI)官能基は薬物設計において重要であるが、複雑な骨格は十分に探求されていない。
• 既存の骨格は主にスルホンアミド、スルホン、硫酸エステルを使用している。

研究 の 目的:

• アミノスルフルジイミドイルフッ化物（ASDFs）への一般的な合成経路を確立すること。
• ASDFsの化学的反応性とビルディングブロックとしての可能性を探求すること。

主な方法:

• アミノジフルオロチアジンの逐次アルキル化およびイミノ化。
• チアジニウム中間体を形成するためにフッ化チアジンの両親媒性を利用すること。
• 中間体を第一級アミドで捕捉してASDFsを得ること。

主要な成果:

• 新規かつ一般的なASDFsへの合成経路をアミノジフルオロチアジンから確立した。
• ASDFsは良好な収率で合成され、SuFEx求電子剤としての反応性を示した。
• 非対称置換されたテトライミド硫黄種が生成された。これはおそらく初である。

結論:

• アミノスルフルジイミドイルフッ化物（ASDFs）への最初の一般的な合成経路を導入した。
• ASDFsは、医薬品化学における化学的多様化のための安定した機能的に多様なプラットフォームを表す。
• アザ硫黄(VI)フッ化物化学の範囲を拡大した。