イトラコナゾール負荷ポリカプロラクトンナノ粒子ゲルによる経皮送達の強化：開発、特性評価、および ex vivo 評価

科学分野:

• 薬学
• 材料科学
• 生体医工学

背景:

• イトラコナゾール（ITZ）は、水溶性が低く経口バイオアベイラビリティが変動するBCSクラスII抗真菌薬であり、製剤化の課題があります。
• 経皮薬物送達は、経口バイオアベイラビリティの問題を克服し、治療効果を改善するための代替経路を提供します。

研究 の 目的:

• イトラコナゾール（ITZ）の経皮送達を強化するためのポリカプロラクトン（PCL）ナノ粒子の開発と特性評価。
• 皮膚浸透と持続的な薬物放出を改善するためのITZ負荷PCLナノ粒子ゲルの製剤化。

主な方法:

• ナノ粒子は、改変されたナノ沈殿法を用いて調製され、最適化された製剤をカルボポールゲルに組み込みました。
• 特性評価には、粒子径、PDI、ゼータ電位、封入効率（EE）、invitro放出、ex vivo浸透、皮膚刺激、および安定性試験が含まれました。

主要な成果:

• 最適化されたPCLナノ粒子（F2）は、154.6 nmのサイズ、0.378のPDI、-10.7 mVのゼータ電位、および88.4%のEEという良好な特性を示しました。
• ゲル製剤は、pH 5.5および7.4で、有意に強化された経皮浸透（2.32倍の増加）と持続的な薬物放出（24時間で80.41-94.34%）を示しました。
• 製剤は非刺激性で3ヶ月間安定しており、ITZは相互作用なしで非晶質状態で確認されました。

結論:

• 生体適合性のあるPCLベースのゲルが、イトラコナゾールの経皮送達を強化するために首尾よく開発されました。
• この製剤は、持続的な薬物放出と改善された皮膚浸透を提供し、ITZの経皮療法のための効果的な戦略を表しています。