経口懸濁液イブルチニブのバイオアベイラビリティと経腸投与経路最適化のための適合性

科学分野:

• 薬理学
• ドラッグデリバリーシステム

背景:

• イブルチニブは、ブルトンチロシンキナーゼ阻害剤（BTKi）であり、経口カプセル、錠剤、および懸濁液製剤で利用可能です。
• 嚥下困難のある患者は、イブルチニブ療法のために代替投与オプションを必要とする場合があります。

研究 の 目的:

• イブルチニブ経口懸濁液のカプセルおよび錠剤形態との相対的バイオアベイラビリティを評価すること。
• 経腸チューブを介したイブルチニブ経口懸濁液の適合性と最適な投与方法を評価すること。

主な方法:

• 経口懸濁液とカプセル/錠剤製剤を比較した、健康なボランティアおよび患者における相対的バイオアベイラビリティ研究。
• シリンジおよび経鼻胃管/PEGチューブを使用した、in vitroでの用量回収、不純物、粒子径、および保持時間の評価。

主要な成果:

• 絶食下での健康なボランティアにおいて、イブルチニブ経口懸濁液はカプセルと比較して同等の臨床的バイオアベイラビリティを示しました。
• 薬物動態学的値は、患者において製剤間で類似していました。
• 全ての試験経腸チューブで、水洗浄により90%-110%の用量回収が達成されました。
• 60分間の保持時間後、経腸チューブへの経口懸濁液保存剤の潜在的な吸着が認められました。

結論:

• イブルチニブ経口懸濁液は、カプセルまたは錠剤を服用できない患者にとって実行可能な代替手段です。
• 経口懸濁液は、一般的な経腸チューブ（ポリウレタン、シリコーン、ポリビニル）に対して安定しており、適合性があります。
• 即時投与後に3mLの水洗浄を2回行うことで、完全な用量回収が保証され、保存剤の吸着が防止されます。