動的なホウ酸エステル架橋ヒアルロン酸ヒドロゲルパッチによる非晶質スマトリプタンの迅速な溶解と経口粘膜送達
Zhuohao Gu1, Jiafeng Wang1, Xinglei Shi1
1College of Materials Science and Engineering, Nanjing Tech University, Nanjing, 211816, PR China; Sino-Spain Joint Laboratory on Biomedical Materials (S2LBM), Research Institute for Biomaterials, Tech Institute for Advanced Materials, Jiangsu Collaborative Innovation Center for Advanced Inorganic Function Composites, NJTech-BARTY Joint Research Center for Innovative Medical Technology, Suqian Advanced Materials Industry Technology Innovation Center, Nanjing Tech University, Nanjing, 211816, PR China.
本研究では、速放性、粘膜接着性経口薬物送達のためのpH応答性ヒアルロン酸-フェニルボロン酸ヒドロゲルフィルムを紹介する。この新しいシステムは、スマトリプタンを経粘膜的に効率的に送達し、バイオアベイラビリティを向上させ、患者に優しい選択肢を提供する。
科学分野:
- 生体材料科学;薬物送達システム;高分子化学
背景:
- 経口粘膜薬物送達は、粘膜接着性と急速な溶解という課題に直面しています。 スマトリプタンのような薬物の効果的な経粘膜システムを開発することは、臨床的に重要です。
研究 の 目的:
- pH応答性、粘膜接着性、および速放性ヒドロゲルフィルムを開発し、経口粘膜薬物送達に応用すること。 開発されたHA-PBAヒドロゲルフィルムを使用したスマトリプタンの経粘膜送達を評価すること。
主な方法:
- EDC/NHSアミド化によるフェニルボロン酸修飾ヒアルロン酸(HA-PBA)の合成。 NMR、FT-IR、UV-vis、DSC、XRD、およびSEMを使用したHA-PBAおよび薬物負荷フィルム(BHA-SP)の特性評価。 粘膜接着性、機械的強度、崩壊、薬物放出、invitro透過性、およびinvivo薬物動態の評価。
主要な成果:
- HA-PBAヒドロゲルフィルムは、pH依存性の自己架橋、優れた粘膜接着性、および調整可能な機械的特性を示しました。 薬物負荷フィルムは、均一な非晶質薬物分散と、シミュレートされた唾液中での急速な崩壊(<5秒)を示しました。 invitro試験では持続的なほぼゼロ次の透過性が実証され、invivoでのウサギへの舌下投与は、経口投与と比較して急速な吸収とバイオアベイラビリティの向上をもたらしました。
結論:
- 開発されたHA-PBAヒドロゲルフィルムは、迅速かつ効果的で患者に優しい経口粘膜薬物送達のための有望なプラットフォームです。 このシステムは、経口潰瘍治癒のための良好な生体適合性と治療効果を示します。 このpH応答性ヒドロゲルは、スマトリプタンの効果的な経粘膜送達戦略を提供します。
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