マルチターゲットアマランサスペプチド：ACE阻害、ACE2モジュレーション、および生物学的利用能評価

科学分野:

• 生化学;心血管科学;食品科学

背景:

• 高血圧は心血管疾患の主要な危険因子であり、レニン・アンジオテンシン系（RAS）に大きく影響されます。;アマランサス由来ペプチドは、以前にレニン阻害剤の可能性として同定されています。;これらのペプチドのマルチターゲット効果を理解することは、新規降圧戦略の開発に不可欠です。

研究 の 目的:

• 3つのアマランサス由来ペプチド（SFNLPILR、FNLPILR、AFEDGFEWVSFK）の既知のレニン阻害活性を超えたマルチターゲットの可能性を評価すること。;アンジオテンシン変換酵素（ACE）を阻害し、ACE2活性を調節し、生物学的利用能を決定する能力を評価すること。;高血圧管理のための機能性食品成分としての可能性を探求すること。

主な方法:

• ACEおよびACE2阻害活性を決定するためのin vitro酵素アッセイ。;ペプチド配列内の生理活性モチーフを同定するためのバイオインフォマティクス解析。;ペプチド-ACE相互作用を視覚化するための分子ドッキングシミュレーション。;腸管バリア透過性を評価するためのCaco-2細胞単層アッセイ。

主要な成果:

• SFNLPILRおよびFNLPILRは、それぞれ0.075および0.055 mMのIC50で強力なACE阻害作用を示しました。;これらのペプチドは、ACE2酵素活性の選択的または最小限のモジュレーションを示しました。;バイオインフォマティクスおよび分子ドッキング解析により、ACE阻害モチーフと触媒残基との相互作用が確認されました。;腸管輸送試験により、ペプチド断片が腸管関門を透過する能力が確認されました。

結論:

• SFNLPILRおよびFNLPILRは、ACEを標的とするレニン・アンジオテンシン系の効果的な多機能阻害剤です。;腸管関門を通過する能力は、経口投与のための良好な生物学的利用能を示唆しています。;これらのペプチドは、RASモジュレーションを介した高血圧リスクの軽減のための機能性食品の開発のための有望な候補を表します。