SLU-PP-332およびSLU-PP-915のinvitro代謝および分析特性評価：ドーピングの可能性を秘めた新規パ​​ン-ERRアゴニスト

科学分野:

• 薬理学
• 生化学
• スポーツ科学

背景:

• エストロゲン関連受容体（ERR）アゴニスト、SLU-PP-332およびSLU-PP-915のようなものは、運動の効果を模倣する。
• これらの化合物は、それらの生理学的影響のためにスポーツ薬物検査に関連している。

研究 の 目的:

• SLU-PP-332およびSLU-PP-915のinvitro代謝を特徴づける。
• スポーツアンチドーピング検出のための潜在的な代謝物を同定する。

主な方法:

• 液体クロマトグラフィー-高分解能（タンデム）質量分析法（LC-HRMS/MS）を使用した。
• invitro代謝は、ヒト肝臓S9画分およびミクロソームを使用して研究された。
• 代謝物の構造は、NMR分光法および化学合成によって確認された。

主要な成果:

• SLU-PP-332の9つの代謝物（フェーズIが6つ、フェーズIIが3つ）が同定された。
• SLU-PP-915の7つのフェーズI代謝物が同定された。
• SLU-PP-915の3つの代謝物が合成およびNMRによって確認された。

結論:

• この研究は、新規パ​​ン-ERRアゴニストの代謝に関する洞察を提供する。
• 同定された代謝物は、パフォーマンス向上薬としてのこれらの化合物の誤用を検出するのに役立つ可能性がある。