天然色素のナノ結晶化とマイクロカプセル化による溶解性と安定性の向上

科学分野:

• 製薬科学; 材料科学; ナノテクノロジー

背景:

• 天然の脂溶性色素（例：クルクミン、ルテイン）は、水への溶解性が低く、溶解速度が遅く、光熱安定性が低いため、医薬品への応用が制限されています。これらの貴重な化合物の生物学的利用能と安定性を高めるには、効果的な送達システムの開発が不可欠です。

研究 の 目的:

• 天然の脂溶性色素のためのナノサスペンション-マイクロカプセル化送達システムの開発と最適化。クルクミンとルテインの溶解性、安定性、粉末特性を医薬品製剤のために強化すること。

主な方法:

• 抗溶媒沈殿法を用いてクルクミン（CUR）とルテイン（LUT）のナノサスペンション（NS）を調製し、ヒドロキシプロピルメチルセルロースE5（HPMC-E5）を安定剤として使用して湿式メディアミルで最適化しました。ナノサスペンションを、ショ糖ベースのコアを用いたスプレードライおよび流動層コーティングによってマイクロカプセルに変換しました。表面修飾と粉末特性（流動性、圧縮性）を評価しました。

主要な成果:

• クルクミン-NSおよびルテイン-NSは、未処理の色素と比較して溶解速度が大幅に向上しました（CUR-NS：5分で93.3％、LUT-NS：120分で85.1％）。流動層コーティングによるマイクロカプセル化により、流動性に優れ（安息角約20°）、直接圧縮に適したマイクロカプセルが得られました。加速安定性試験により、未処理の色素と比較して、マイクロカプセルは熱、光、湿度に対する耐性が1.3倍から4倍向上することが実証されました。

結論:

• 開発されたナノサスペンション-マイクロカプセル化戦略は、溶解性の低い天然色素の溶解性、安定性、加工性能を効果的に向上させます。このアプローチは、医薬品における天然色素の工業的製剤および応用に大きな可能性を示しています。