ロラタジン-Soluplus®アモルファス固溶体の溶解性能に対する薬物充填効果のメカニズム解明

科学分野:

• 製薬科学; 材料科学

背景:

• アモルファス固溶体（ASD）は、難溶性薬物の溶解度を高めます。特にSoluplus®のようなポリマーを用いたASDの放出メカニズムを理解することは、その応用にとって重要です。

研究 の 目的:

• ロラタジン-Soluplus® ASDの溶解、コロイド挙動、および表面組成に対する薬物充填量の影響を調査すること。徐放性過飽和と薬物放出改善のための最適な薬物充填量範囲を特定すること。

主な方法:

• 3%から15%の薬物充填量でロラタジン-Soluplus® ASDを調製しました。アモルファス状態とガラス転移温度を特性評価しました。固有溶解試験、液液相分離（LLPS）分析、SEM画像処理、およびEDX元素分析を実施しました。

主要な成果:

• 低薬物充填量（3-5%）では、速い放出と安定した過飽和が達成されました。高薬物充填量（10-15%）では、遅い放出、より大きなLLPSナノドロップレット、および沈殿が観察されました。EDX分析は、低充填量での一致した薬物-ポリマー放出、高充填量での不一致（ポリマー先行）放出を示唆しました。

結論:

• ロラタジン-Soluplus® ASDが過飽和を達成し維持するための最適な薬物充填量範囲が存在します。薬物充填量は、放出速度論、LLPSドロップレットサイズ、および放出の一致性に大きく影響し、性能のばらつきを説明します。