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Updated: Feb 9, 2026

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Published on: February 3, 2023
ヒドロキシプロピルセルロースベースのアモルファス固体分散錠剤の構造と崩壊に対する崩壊剤の影響
Natsuki Takahashi1, Miho Inoue2, Takayuki Terukina2
1Department of Pharmaceutical Engineering and Drug Delivery Science, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-Ku, Shizuoka-Shi, Shizuoka, 422-8526, Japan; Analytical Research Labs., Astellas Pharma Inc., 180 Ozumi, Yaizu-shi, Shizuoka, 425-0072, Japan.
崩壊剤の選択は、アモルファス固体分散(ASD)錠剤の性能に極めて重要です。クロスホビドン(CPV)は錠剤の崩壊を維持しますが、クロスカルメロースナトリウム(CCS)はHPMC構造の変化により遅延を引き起こします。
科学分野:
- 製剤技術
- 材料科学
背景:
- アモルファス固体分散(ASD)は、難溶性薬物の溶解性を高めます。
- 保管後のASD錠剤の崩壊遅延は、製剤における主要な課題です。
研究 の 目的:
- グリセオフルビン(GRF)を含むヒドロキシプロピルセルロース(HPMC)ベースのASD錠剤の崩壊に対する崩壊剤の特性の影響を調査すること。
- 加速保管条件下でのASD錠剤の構造と性能に対するクロスカルメロースナトリウム(CCS)とクロスホビドン(CPV)の影響を評価すること。
主な方法:
- 動的粘弾性測定
- 硬度試験
- 加速保管条件下(40℃/75% RH)での崩壊試験
主要な成果:
- 崩壊剤の種類は、保管後のHPMC構造の再編成に大きく影響しました。
- CCSは、水分保持によって促進されるHPMC鎖の再配列により、可塑化と崩壊の遅延を引き起こしました。
- CPVは、構造変化を防ぐことで、錠剤の完全性と崩壊性能を維持しました。
結論:
- 崩壊剤の選択は、ASD錠剤の崩壊と薬物吸収を最適化するために不可欠です。
- 崩壊剤のメカニズムを理解することは、生物学的利用能が改善された安定した効果的なASD製剤を開発するための鍵となります。
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