ポリメリックミセルからパクリタセルの急速なin vivo放出
Haisheng He1, Jianping Qi1, Yi Lu1,2,3
1School of Pharmaceutical Sciences, Fudan University, Key Laboratory of Smart Drug Delivery of MOE and National Key Laboratory of Advanced Drug Formulations for Overcoming Delivery Barriers, Shanghai 201203, China.
薬物ナノキャリアの放出は,ポリメリックミセル (PMs) でパクリタキセル (PTX) を使用して研究されました. 結果は,PTXがin vivoで急速に放出することを示し,PMが標的の配送媒介ではなく溶解剤として作用することを示唆しています.
科学分野:
- ナノメディシンは,ナノ医療です.
- ファルマコキネティクス
- ポリマー化学のポリマー化学について
背景:
- ナノキャリアからの正確なin vivo薬物放出プロファイリングは,臨床翻訳に不可欠です.
- 現在の方法では,放出された薬や残留薬の直接定量化が欠けている.
- ポリマーミセル (PMs) は,薬物投与アプリケーションのために研究されています.
研究 の 目的:
- mPEG-PDLLAポリメリックミセル (PMs) からパクリタキセル (PTX) のインビボ放出運動を推定する.
- ナノキャリアから薬物の放出を評価するための間接的な方法論を開発する.
主な方法:
- 血液の薬理動力学 (PTX定量化) と粒子動力学 (近赤外線で標識されたPMs) を比較した.
- PTXとコポリマーの比率の動的変化をモニターした.
- 粒子の追跡のために,集積によって引き起こされた滅性フッ素酸化物を利用した.
主要な成果:
- PMsからPTXの驚くほど急速なin vivo放出が実証されました.
- PTXの88.2%以上は,投与後15秒以内に放出された.
- 投与後5分以内に約99.0%のPTXが放出される.
結論:
- PTXは,mPEG-PDLLAポリメリックミセルからin vivoで迅速に放出される.
- PMは主にPTXの溶解剤として機能する可能性があります.
- この発見は,これらのPMが標的の配達手段としての役割に異議を唱えている.
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