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Updated: Feb 19, 2026

Preparing a 68Ga-labeled Arginine Glycine Aspartate RGD-peptide for Angiogenesis

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Published on: January 7, 2019

代謝的に安定した2つのGRPR標的ペプチドのPETイメージングのためのGa-68でラベルを貼ったセラノスティックの可能性を調査する

Karim Obeid¹, Ekaterina Bezverkhniaia¹, Vladimir Tolmachev²

¹Department of Medicinal Chemistry, Uppsala University, 751 83, Uppsala, Sweden.

EJNMMI radiopharmacy and chemistry

|February 17, 2026

まとめ

新しいPETトレーサーである[68Ga]Ga-PKB2および[68Ga]Ga-PKB3は,ガストリン放出ペプチド受容体 (GRPR) に高い親和性を示し,GRPR陽性腫瘍の明確なイメージングを可能にします. これらのトレーサは,標的型放射性核素療法のための有望な診断ツールです.

科学分野:

核医学は,核医学である.
放射薬化学放射薬化学について
腫瘍学腫瘍学

背景:

ガストリン放出ペプチド受容体 (GRPR) は,放射性放射性物質の応用における重要な標的である.
177Luで標識された代謝的に安定したGRPR標的ペプチド (PKB2,PKB3) の以前の開発は,治療的可能性を示した.

研究の目的:

68Gaを使用したPET画像のPKB2とPKB3の診断対称性を評価する.
GRPRをターゲットとするアプリケーションのための177Lu/68Gaペアのセラノスティックの可能性を評価する.

主な方法:

PKB2とPKB3の放射性標識は68Ga.とされている.
GRPRの親和性とPC-3細胞の細胞吸収のインビトロ評価.
PC-3クセノ移植とPET/CTイメージングにおけるin vivo生物分布の研究.

主要な成果:

[68Ga]Ga-PKB2と[68Ga]Ga-PKB3の放射化学的収量 (>99%) と純度 (>97%) は高い. [68Ga]Ga-PKB2と[68Ga]Ga-PKB3の放射化学的収量 (>99%) と純度 (>97%) は高い. [68Ga]Ga-PKB2と[68Ga]Ga-PKB3の放射化学的収量 (>99%) は高い. [68Ga]Ga-PKB2と[68Ga]Ga-PKB3の放射化学的収量 (>99%) は高い. [68Ga]Ga-PKB2と[68Ga]Ga-PKB3の放射化学的収量 (>99%) は高い.
両方のトレーサは,PC-3細胞における低ナノモラーGRPR親和性とGRPR媒介による吸収を示した.
急速な血液クリアランス (午後2時に<0.5%IA/g) また,PC-3異種移植において高腫瘍吸収率 (16-17%IA/g) が認められた.
[68Ga]Ga-PKB3は,[68Ga]Ga-PKB2.2と比較して,より高い臓および低い腎臓の吸収を示しました.
PET/CTイメージングは,腫瘍を明確に線引きし,生物分布と相関しています.

結論:

[68Ga]Ga-PKB2と[68Ga]Ga-PKB3は,GRPR陽性腫瘍を画像化するための効果的なPETトレーサーである.
これらのトレーサは,177Luでラベル付けされた同類の有望な診断用同類剤として機能します.
177Lu/68Gaペアは,GRPRを標的としたがん管理のためのセラノスティックアプリケーションをサポートしています.

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